Аналагі пеніцыліну. Антыбіётыкі пенициллиновой групы: паказанні, інструкцыя па ўжыванні

Аналагі пеніцыліну адкрылі новыя магчымасці для лекараў у лячэнні інфекцыйных захворванняў. Яны больш устойлівыя да ферментам бактэрый і агрэсіўнай асяроддзі страўніка, маюць менш пабочных эфектаў.

Аб пеніцыліну

Пеніцылін - гэта самыя старыя з вядомых антыбіётыкаў. Яны налічваюць мноства відаў, але некаторыя з іх страцілі сваю актуальнасць з-за рэзістэнтнасці. Бактэрыі змаглі прыстасавацца і сталі неадчувальныя да дзеяння гэтых лекаў. Гэта прымушае навукоўцаў ствараць новыя віды цвілі, аналагі пеніцыліну, якія валодаюць новымі ўласцівасцямі.

Пеніцылін маюць нізкую таксічнасць для арганізма, досыць шырокае прымяненне і добры паказчык бактэрыцыднае дзеянне, але алергічныя рэакцыі на іх сустракаюцца значна часцей, чым лекарам хацелася б. Гэта тлумачыцца арганічнай прыродай антыбіётыкаў. Яшчэ да адмоўных якасцях можна аднесці таксама складанасці ў камбінаванні іх з іншымі лекамі, асабліва з падобнымі па класе.

гісторыя

Першая згадка пеніцылінам ў літаратуры адбылося ў 1963 годзе, у кнізе пра індзейскіх знахар. Яны выкарыстоўвалі сумесі грыбкоў ў лячэбных мэтах. Першы раз у асвечаным свеце іх удалося атрымаць Аляксандру Флемінгу, але адбылося гэта не мэтанакіравана, а выпадкова, як і ўсе вялікія адкрыцці.

Перад Другой сусветнай вайной ангельскія мікрабіёлагі працавалі над пытаннем прамысловай вытворчасці лекі ў неабходных аб'ёмах. Гэтую ж задачу паралельна вырашалі і ў ЗША. З гэтага моманту пеніцылін стаў самым распаўсюджаным лекамі. Але з часам былі вылучаныя і сінтэзаваны іншыя групы антыбіётыкаў, якія паступова выцеснілі яго з п'едэстала гонару. Да таго ж у мікраарганізмаў пачала з'яўляцца ўстойлівасць да гэтага прэпарата, што ўскладняла лячэнне цяжкіх інфекцый.

Прынцып антыбактэрыйнага дзеяння

У склад клеткавай сценкі бактэрый ўваходзіць рэчыва, званае пептидогликан. Пенициллиновая група антыбіётыкаў ўплывае на працэс сінтэзу дадзенага бялку, душачы адукацыю неабходных ферментаў. Мікраарганізм гіне з-за немагчымасці абнавіць клеткавую сценку.

Аднак некаторыя бактэрыі навучыліся супрацьстаяць такому грубага ўварвання. Яны выпрацоўваюць бэта-лактамазы, якая разбурае ферменты, якія ўплываюць на пептидогликаны. Для таго каб справіцца з гэтым перашкодай, навукоўцам прыйшлося ствараць аналагі пеніцыліну, здольныя разбураць і бэта-лактамазы таксама.

Небяспека для чалавека

У самым пачатку эры антыбіётыкаў навукоўцы задумаліся пра тое, наколькі таксічныя яны стануць для арганізма чалавека, бо практычна ўся жывая метраў складаецца з бялкоў. Але правёўшы дастатковую колькасць даследаванняў, высветлілі, што пептидогликана ў нашых арганізмах практычна няма, а значыць, вырабіць колькі-небудзь сур'ёзную шкоду прэпарат не можа.

спектр дзеянні

Практычна ўсе віды пеніцылінам ўздзейнічаюць на грамположительные бактэрыі роду стафілакок, стрэптакокі, коринебактерии дыфтэрыі і ўзбуджальніка чумы. Таксама ў іх спектр дзеянні ўваходзяць усе грамотріцательных мікраарганізмы, гонококкі і Менінгококк, анаэробныя палачкі і нават некаторыя грыбы (напрыклад, актиномицеты).

Навукоўцы вынаходзяць усё новыя і новыя віды пеніцылінам, спрабуючы прадухіліць прывыканне бактэрый да іх бактэрыцыдным уласцівасцям, але для лячэння ўнутрыбальнічных інфекцый гэтая група прэпаратаў ўжо не падыходзіць. Адно з адмоўных уласцівасцяў гэтага віду антыбіётыкаў - дысбактэрыёз, так як кішачнік чалавека каланізаваны бактэрыямі, адчувальнымі да ўздзеяння пеніцыліну. Пра гэта варта памятаць, калі прымаеш лекі.

Асноўныя віды (класіфікацыя)

Сучасныя навукоўцы прапануюць сучаснае дзяленне пеніцылінам на чатыры групы:

1. Натуральныя, якія сінтэзуюцца грыбамі. Да іх адносяць бензилпенициллины і феноксиметилпенициллин. Гэтыя прэпараты валодаюць вузкім спектрам дзеяння, у асноўным на грамотріцательных бактэрыі.
2. Паўсінтэтычныя прэпараты, якія маюць ўстойлівасць да пенициллиназам. Прымяняюцца для лячэння шырокага спектру узбуджальнікаў. Прадстаўнікі: метициллин, оксациллин, нафциллин.
3. Карбоксипенициллины (карбпенициллин).
4. Група прэпаратаў з шырокім спектрам дзеяння:
   - уреидопенициллины;
   - амидопенициллины.

Биосинтетические формы

Для прыкладу варта прывесці некалькі найбольш распаўсюджаных на дадзены момант лекавых сродкаў, якія адпавядаюць дадзенай групе. Самымі, напэўна, знакамітымі з пенницилинов можна лічыць "біцылінам-3" і "біцылінам-5". Яны адчынялі групу натуральных антыбіётыкаў і былі флагманамі ў сваёй катэгорыі, пакуль не з'явіліся больш дасканалыя формы протівомікробных лекаў.

1. "Экстенциллин". Інструкцыя па ўжыванні абвяшчае, што ён з'яўляецца бэта-лактамным антыбіётыкам падоўжанага дзеянні. Паказаннямі для яго прымянення з'яўляюцца абвастрэння рэўматычныя хваробы і захворванні, выкліканыя трепонема (пранцы, фрамбезия і пінта). Выпускаецца ў парашках. "Экстенциллин" інструкцыя па ўжыванні не рэкамендуе спалучаць з нестэроіднымі супрацьзапаленчымі прэпаратамі (НВПС), так як магчыма канкурэнтная ўзаемадзеянне. Гэта можа негатыўна адбіцца на эфектыўнасці лячэння.
2. "Пеніцылін-Фау" ставіцца да групы феноксиметилпенициллинов. Ўжываецца для лячэння інфекцыйных захворванняў ЛОР-органаў, скуры і слізістых, ганарэі, пранцаў, слупняка. Яго выкарыстоўваюць як прафілактычную меру пасля хірургічных умяшанняў, для падтрымання рэмісіі пры рэўматызме, малой хорее, бактэрыяльным эндакардыце.
3. Антыбіётык "Оспен" з'яўляецца аналагам папярэдняга прэпарата. Ён выпускаецца ў выглядзе таблетак або гранул. Не рэкамендуецца камбінаваць з НВПС і аральнымі кантрацэптывамі. Часта ўжываецца ў лячэнні дзіцячых захворванняў.

паўсінтэтычныя формы

Да гэтай групы лекаў ставяцца хімічна мадыфікаваныя антыбіётыкі, якія атрымліваюцца з плесневых грыбкоў.

1. Першым у гэтым спісе стаіць "амоксіціллін". Інструкцыя па ўжыванні (кошт - каля ста рублёў) паказвае, што прэпарат мае шырокі спектр дзеянні і ўжываецца пры бактэрыяльных інфекцыях практычна любы лакалізацыі. Яго перавага ў тым, што ён устойлівы ў кіслай асяроддзі страўніка, а пасля ўсмоктвання канцэнтрацыя ў крыві вышэй, чым у іншых прадстаўнікоў гэтай групы. Але не варта ідэалізаваць "амоксіціллін". Інструкцыя па ўжыванні (кошт у розных рэгіёнах можа вар'іравацца) папярэджвае аб тым, што прэпарат нельга прызначаць пацыентам з монануклеёз, алергікам і цяжарным. Працяглы прыём немагчымы з-за значнага колькасці пабочных рэакцый.
2. Оксациллина натрыевая соль прызначаецца тады, калі бактэрыі выпрацоўваюць пенициллиназу. Прэпарат кислотоустойчив, яго можна прымаць перорально, добра ўсмоктваецца ў кішачніку. Ён хутка выводзіцца ныркамі, таму неабходна пастаянна падтрымліваць патрэбную канцэнтрацыю яго ў крыві. Адзінае супрацьпаказанне - алергічная рэакцыя. Выпускаецца ў выглядзе таблетак або у флаконах, як вадкасць для ін'екцый.
3. Апошні прадстаўнік паўсінтэтычныя пеніцылінам - гэта ампіцыліну тригидрат. Інструкцыя па ўжыванні (таблеткі) паказвае, што ён мае шырокі спектр дзеянні, уздзейнічаючы як на грамотріцательных, так і на грамположительные бактэрыі. Пацыентамі пераносіцца добра, але з асцярожнасцю варта прызначаць тым, хто прымае антыкаагулянты (напрыклад, людзям з паталогіяй сардэчна-сасудзістай сістэмы), бо прэпарат потенцирует іх дзеянне.

растваральнік

Пеніцылін прадаюцца ў аптэках у выглядзе парашка для ін'екцый. Таму для ўнутрывеннага або нутрацягліцавых ўвядзення іх трэба растварыць у вадкасці. У хатніх умовах можна выкарыстоўваць дыстыляваную ваду для ін'екцый, ізатанічны раствор хларыду натрыю або раствор двухпрацэнтнага новакаіну. Трэба памятаць, што растваральнік не павінен быць занадта цёплым.

Паказанні, супрацьпаказанні і пабочныя эфекты

Сведчаннямі да лячэння антыбіётыкамі з'яўляюцца дыягназы: крупозной і очаговая пнеўманія, эмпиема плевры, сэпсіс і сэптыцэміі, сэптычных эндакардыт, менінгіт, астэаміэліт. У поле дзеянні трапляюць бактэрыяльныя ангіны, дыфтэрыя, шкарлятына, сібірская язва, ганарэя, пранцы, гнойныя скурныя інфекцыі.

Супрацьпаказанняў да лячэння групай пеніцылінам няшмат. Па-першае, наяўнасць гіперчувствітельності да лекаў і яго вытворных. Па-другое, усталяваны дыягназ эпілепсія, які не дае магчымасці ўводзіць прэпарат ўнутр хрыбетнага слупа. Што ж тычыцца цяжарнасці і лактацыі, то ў гэтым выпадку чаканая карысць павінна значна перавышаць магчымыя рызыкі, таму што плацентарный бар'ер пранікае для пеніцылінам. Падчас прыёму лекі дзіцяці неабходна часова перавесці на іншы спосаб гадавання, бо прэпарат пранікае ў малако.

Пабочныя эфекты могуць назірацца адразу на некалькіх узроўнях.

З боку ЦНС магчымая млоснасць, ваніты, ўзбудлівасць, менингизм, курчы і нават кома. Алергічныя рэакцыі праяўляюцца ў выглядзе скурных высыпанняў, павышэння тэмпературы, боляў у суставах і ацёкаў. Вядомыя выпадкі анафілактіческій шоку і смяротных зыходаў. З-за бактэрыцыднае дзеянне магчымы кандыдоз похвы і паражніны рота, а таксама дысбактэрыёз.

асаблівасці ўжывання

З асцярожнасцю неабходна прызначаць пацыентам з парушэннямі функцый печані і нырак, пры ўсталяванай сардэчнай недастатковасці. Не варта рэкамендаваць ўжываць іх людзям, схільным да алергічных рэакцый, а таксама тым, хто мае павышаную адчувальнасць да цефалоспоринам.

Калі праз пяць дзён пасля пачатку тэрапіі ніякіх зменаў у стане пацыента не наступіла, значыць, неабходна выкарыстоўваць аналагі пеніцыліну альбо замяніць групу антыбіётыкаў. Адначасова з прызначэннем, напрыклад, рэчывы "біцылінам-3", неабходна паклапаціцца аб папярэджанні грыбковай суперинфекции. Для гэтага выпісваюцца супрацьгрыбковыя прэпараты.

Трэба даступна растлумачыць пацыенту, што перапыненне прыёму лекі без важкіх на тое прычын выклікае ўстойлівасць мікраарганізмаў. І для яе пераадолення спатрэбяцца больш моцныя прэпараты, якія выклікаюць цяжкія пабочныя эфекты.

Аналагі пеніцыліну сталі незаменныя ў сучаснай медыцыне. Хоць гэта і самая ранняя адкрытая група антыбіётыкаў, яна і цяпер застаецца актуальнай для лячэння менінгітаў, ганарэі і пранцаў, валодае досыць шырокім спектрам дзеяння і мяккімі пабочнымі эфектамі, каб яе можна было прызначаць дзецям. Вядома, як і ў любога лекі, у пеніцылінам ёсць супрацьпаказанні і пабочныя эфекты, але яны з лішкам кампенсуюцца магчымасцямі для прымянення.