"Целекоксиб": інструкцыя па ўжыванні, водгукі. аналагі прэпарата

Лячэнне захворванняў, звязаных з паразай апорна-рухальнага апарата, патрабуе ад фармацэўтычнага рынку стварэння новых лекаў з меншай колькасцю пабочных дзеянняў і большай эфектыўнасцю. Навукоўцамі было адкрыта і сінтэзаваны новае пакаленне нестероідных супрацьзапаленчых прэпаратаў на аснове целекоксиба. Гэтыя медыкаменты валодаюць меншай таксічнасцю і лягчэй пераносяцца арганізмам.

Апісанне прэпарата «Целекоксиб»

Рэчыва целекоксиб мае бледна-жоўты колер і ставіцца да групы коксибов, якія праяўляюць выбарчае інгібіравання циклооксигеназы другога тыпу. Лекавыя сродкі на аснове дадзенага злучэння валодаюць выяўленымі супрацьзапаленчымі і анальгезіруючых ўласцівасцямі. Арыгінальным прэпаратам на аснове целекоксиба лічыцца распрацаваны амерыканскай кампаніяй «Файзер» медыкамент «Целебрекс». Былі вывучаны яго фармакодинамические характарыстыкі і даследавана таксічнасць на арганізм чалавека.

Астатнія лекавыя сродкі, якія змяшчаюць дзеючае рэчыва целекоксиб, з'яўляюцца джынэрыкі, у тым ліку і прэпарат «Целекоксиб».

лекавыя формы

Выпускаецца медыкамент ў цвёрдых жэлацінавых капсулах з дазоўкай дзеючага рэчыва па 100 мг і 200 мг. У адрозненне ад іншых нестероідных супрацьзапаленчых сродкаў, не мае лекавай формы ў выглядзе мазі, геля, ін'екцыйных раствораў або завісяў. Пры выкарыстанні некаторымі пацыентамі памылкова называецца форма выпуску прэпарата «Целекоксиб» - таблеткі, хоць гаворка ідзе менавіта пра капсулах.

склад

Дзеючым рэчывам з'яўляецца субстанцыя целекоксиб ў колькасці 100 мг і 200 мг. У склад змесціва капсул уваходзяць дапаможныя кампаненты, якія забяспечваюць напаўненне прасторы, сыпкасць і стабільнасць грануляванай сумесі. Да іх адносяць малочны цукар, лаурілсульфат натрыю, поливинилпирролидон (К30), кроскармеллозу натрыю, стеарат магнію.

Прыкладзеная да прэпарата «Целекоксиб» інструкцыя па ўжыванні змяшчае характарыстыку складу і знешняга выгляду жэлацінавы абалонкі капсул. Паводле апісання, вонкава яны матавыя, маюць практычна белы колер і прамаркіраваныя знакамі «100» або «200», размешчанымі на блакітны ці жоўтай паласе адпаведна. Гэта дазваляе распазнаваць капсулы з рознай дазоўкай. Склад жоўтых і блакітных чарнілаў таксама падрабязна распісаны з указаннем бясшкодных для арганізма фарбавальнікаў.

аналагічныя прэпараты

Лекавы сродак «Целекоксиб», аналагі якога таксама ўтрымліваюць дзеючае рэчыва целекоксиб, здольныя праяўляць аднолькавае тэрапеўтычнае дзеянне на астэаартоз шкілета чалавека.

Арыгінальны прэпарат «Целебрекс» і яго джынэрыкі «Целекоксиб», «Артоксиб», «Зицел», «Ревмоксиб», «Ранселекс» лічацца ўзаемазаменнымі медыкаментамі. Аднак па цэнавай катэгорыі арыгінал будзе каштаваць на парадак даражэй сваіх аналагаў.

У прэпараце «Целебрекс» целекоксиб змяшчаецца ў дазоўцы 100 і 200 мг, як і ў медыкаменты «Целекоксиб». Дапаможныя кампаненты змесціва капсул і яе абалонкі могуць адрознівацца як па якасным, так і па колькасным складзе, што не ўплывае на іх ўласцівасці. Што тычыцца формы выпуску дженеріков лекавага сродку «Целекоксиб», аналагі вырабляюцца толькі ў цвёрдых жэлацінавых капсулах для ўнутранага ўжывання.

Існуюць несцероідные супрацьзапаленчыя рэчывы, аднолькава дзейнічаюць на циклооксигеназу другога тыпу, але якія маюць адрозненні ў складзе актыўнага кампанента, фармакокинетических і фармакодинамических характарыстыках. Да іх адносіцца сульфонамидное злучэнне німесулід, які ў сутачнай дазоўцы 200 мг эфектыўна змагаецца з сімптомамі астэаартоз і рэўматоіднага артрыту. Прэпараты на яго аснове аказваюць супрацьзапаленчы і анальгезіруючых эфект за кошт інгібіравання циклооксигеназы другога і ў меншай ступені - першага тыпу, уздзейнічаюць на разнастайныя медыятары болевага і запаленчага працэсу.

Як і німесулід, целекоксиб з'яўляецца прадстаўніком сульфонамидного класа рэчываў і таксама ў сутачнай дазоўцы 200 мг ліквідуе праявы астэаартоз. Ён не інгібіруе циклооксигеназу першага тыпу і ўздзейнічае на невялікую колькасць медыятараў болевага і запаленчага працэсу.

Альтэрнатывай лячэння коксибами перорально прымянення з'яўляюцца ін'екцыйныя формы НПВП. Адно з галоўных пераваг прэпарата «Целекоксиб» - кошт. Ўколы (ампулы для ін'екцый) іншых нестероідных супрацьзапаленчых сродкаў абыдуцца нашмат даражэй, аднак эфектыўнасць такіх ін'екцый нашмат пераўзыходзіць вынік ад прымянення лекаў у цвёрдых формах.

механізм дзеяння

Прэпарат «Целекоксиб» - лекі, якое прадстаўляе новае пакаленне нестероідных супрацьзапаленчых сродкаў, якія валодаюць супрацьзапаленчай, анальгезіруючых, гарачкапаніжальных актыўнасцю. Механізм яго дзеяння звязаны з блакаваннем адукацыі простагландынаў запалення дзякуючы зніжэнню актыўнасці ЦОГ 2.

Запаленчыя рэакцыі запускаюць індукцыю циклооксигеназы другога тыпу, у сваю чаргу, паскараецца сінтэз і назапашванне простагландиновых рэчываў, якія ўзмацняюць запаленне. Развіваецца стан ацёку і болевыя адчуванні.

На циклооксигеназу першага тыпу не ўплывае лячэбная доза прэпарата «Целекоксиб». Інструкцыя па ўжыванні апісвае інертнасць лекі ў дачыненні да гэтага фермента і звязаных з яго дзейнасцю фізіялагічных працэсаў, якія праходзяць у клетках страўнікава-кішачнага гасцінца і тромбоцітарные структурах.

Таксама ў інструкцыі прыведзены дадзеныя ў дачыненні да ўплыву лекі на працу нырак. Пад дзеяннем целекоксиба менш выводзіцца ў складзе мачы E2 простагландын і F1 6-кето-простагландын, аднак не змяняецца вылучэнне В2 11-дегидро-тромбоксана, што сведчыць пра выбарчае дзеянні лекі.

Прымяненне прэпарата «Целекоксиб» не прыводзіць да зніжэння хуткасці фільтрацыі ў нырачных клубочкам пажылых людзей і ў хворых з нырачнай недастатковасцю.

Паказанні да выкарыстання

Згодна з фармакодинамическим характарыстыках прэпарата «Целекоксиб» прымяненне яго будзе эфектыўна для лячэння рэўматоіднага і псоріатіческій артрыта, хранічнага запалення з болевым сіндромам ў пазваночніку і крестцово-падуздышных суставах, астэаартоз.

Дзякуючы анальгезіруючых уласцівасцях яго выкарыстоўваюць для ліквідацыі болевага стану пры касцёва-мышачнай болю, пасля аперацыйных умяшанняў, пры дисменорее, якая суправаджаецца балючымі менструацыямі. Супрацьзапаленчае дзеянне прэпарата накіравана на змяншэнне вырастаў і паліпаў у тоўстай і прамой кішцы пры дыягназе "аденоматозный паліпоз".

як прымаць

Прымаць лекі «Целекоксиб» інструкцыя па ўжыванні рэкамендуе ўнутр, ня зьвязваючы зь ужываннем ежы. Капсулы не адчыняюць і ня разжоўваюць, а глытаюць цалкам, выпіваючы пабольш вады.

Максімальную колькасць целекоксиба, якое дапускаецца прымаць у суткі, складае 0,4 г. Гэты прэпарат ўжываюць у лішку толькі ў рэдкіх выпадках.

Да сардэчна-сасудзістых ускладненняў могуць прывесці высокія дозы і доўгая тэрапія прэпаратам «Целекоксиб». Інструкцыя змяшчае інфармацыю аб невялікіх дазоўках для сімптаматычнага лячэння кожнага паказанні. Прыводзяцца рэкамендацыі адносна недоўгачасовага выкарыстання.

Для ліквідацыі сімптомаў, якія суправаджаюць астэаартоз і анкілозіруюшчый спандыліт, у суткі прымаюць за адзін ці два разы 200 мг прэпарата.

Для ліквідацыі сімптомаў рэўматоіднага артрыту выкарыстоўваюць сутачную дозу ў памеры 200 або 400 мг, якую прымаюць за два разы.

Болевы сіндром і першасную дисменорею ў першы дзень лечаць высокай дозай ў 400 мг, з магчымым прыёмам яшчэ 200 мг, на наступны дзень выкарыстоўваюць па 200 мг 2 разы на суткі.

Пажылым людзям, а таксама пацыентам, якія маюць лёгкую ступень недастатковай функцыі печані або лёгкую і сярэднюю ступень недастатковай функцыі нырак, не праводзяць пералік дозы.

Нізкі вага (менш за 50 кг), сярэдняя ступень цяжару недастатковасці печані - пацыентам дадзеных катэгорый прызначаюць лячэнне нізкімі дозамі прэпарата.

Звычайна для лячэння запаленчых працэсаў у суставах ўжываюць комплекснае лячэнне, заснаванае на выкарыстанні некалькіх медыкаментаў у розных лекавых формах. Спалучаюць капсулы «Целекоксиб», мазь або гель сагравальныя тыпу «Апизатрона» або «Финалгона. Прэпараты для мясцовага выкарыстання выклікаюць часовы эфект, таму іх выкарыстоўваюць разам з лекамі для ўнутранага прыёму.

Каму забаронена выкарыстанне

Не ўсім пацыентам з захворваннямі суставаў можна прымаць прэпарат «Целекоксиб». Інструкцыя па ўжыванні ўтрымлівае пералік захворванняў і станаў, пры якіх дадзены сродак акажа большую шкоду, чым карысць. Сюды адносяць:

• крапіўніцу, бранхіяльную астму, алергічнае стан ад дзеяння аспірыну і іншых нестероідных супрацьзапаленчых сродкаў;
• аднаўленне пасля аперацыі, звязанай з аортакаранарнае шунціраванне ;
• абвастрэнне пептычнай язвы;
• страўнікавыя і кішачныя крывацёку;
• запаленне слізістай абалонкі ў кішачніку;
• сардэчную недастатковасць;
• ішэмічную хваробу сардэчнай мышцы;
• паражэнне артэрый па перыферыі і цэрэбральных сасудаў з парушаным мазгавым крывацёкам;
• пячоначную недостаточностьтяжелой формы;
• нырачную недастатковасць цяжкай формы;
• выношванне дзіцяці;
• кармленне немаўля грудзьмі;
• узрост да васемнаццацi гадоў;
• павышаную адчувальнасць да дапаможных рэчываў;
• павышаную адчувальнасць да сульфонамидным кампанентаў.

З асцярожнасцю выкарыстоўваць прэпарат «Целекоксиб» варта людзям з захворваннямі страўнікава-кішачнага гасцінца, звязанымі з язвавай хваробай, крывацёкамі ў мінулым, інфікаваннем слізістай бактэрыямі роду хеликобактер пилори.

Затрымка вады ў арганізме і ацёк мяккіх тканін, парушэнні ў працы печані сярэдняй стадыі, захворванні сэрца і сасудаў, парушэнні ліпіднага абмену ў арганізме, пры якім назіраецца павышэнне ўзроўню халестэрыну ў плазме крыві, дыябет цукровы, саматычныя захворванні ў цяжкай форме таксама з'яўляюцца прычынай для гранічна акуратнага выкарыстання прэпарата «Целекоксиб» пад наглядам лекара.

пабочныя дзеянні

Нягледзячы на інавацыйныя дасягненні ў стварэнні новага пакалення коксибов, гэтыя рэчывы і лекі на іх аснове не пазбаўленыя пабочных дзеянняў.

Якая суправаджае прэпарат «Целекоксиб» інструкцыя па ўжыванні, водгукі пацыентаў і спецыялістаў - гэтыя крыніцы ўтрымліваюць інфармацыю аб магчымых непажаданых наступствах, якія могуць праявіцца ў працы жыццёва важных органаў.

Магчымае негатыўны ўплыў на стрававальную сістэму характарызуецца НПВС-гастропатией, болем у вобласці жывата, млоснасцю, ванітамі, пякоткай, зніжэннем патрэбы ў прыёме ежы і дыярэяй. Працяглы прыём вялікіх доз можа справакаваць выязваўленне і крывацёку ў слізістай абалонцы страўніка і кішачніка, крывацечнасць дзёсен, залішнюю актывацыю трансферазы печані.

Нервовыя засмучэнні выяўляюцца ўзрушанасцю, галаўным болем, галавакружэннем, дрымотнасцю, бессанню, дэпрэсіўнымі станамі.

Ўплыў на сардэчна-сасудзістую сістэму абумоўлена павышэннем ціску ў артэрыях, тахікардыяй.

Прэпарат «Целекоксиб» зніжае ўстойлівасць да інфекцыйных захворванняў дыхальнай сістэмы, што можа выяўляцца ў развіцці сінусіта, рініта, фарынгіту, боляў у носоглотке, кашлю, дыхавіцы, бронхаспазму.

Ўздзеянне медыкамента на органы пачуццяў выклікае зніжэнне слыхавога ўспрымання і з'яўленне шуму ў вушах.

На мочавыдзяляльнай сістэму ўплывае прэпарат «Целекоксиб» такім чынам, што можа з'явіцца хвароба нырак з развіццём азызласць сіндрому.

Што тычыцца крывятворных органаў, то лекі можа выклікаць праява агранулоцитоза, анеміі, лейкапеніі, тромбоцітопенія.

Могуць узнікаць скурныя высыпанні алергічнага характару са з'яўленнем свербу, крапіўніцы, фотосенсибилизации, ангионевротического ацёку ў асабовай вобласці, канечнасцях, геніталіях.

асаблівасці прыёму

Прэпарату «Целекоксиб» ўласцівы недахоп, звязаны з павелічэннем рызыкі негатыўнага ўздзеяння на сардэчна-сасудзістую сістэму, які прыводзіць да тромбаўтварэння, інфарктнага стане миокардной мышцы і інсульту. Асабліва рызыка ўзрастае пры працяглым прыёме медыкамента пацыентамі, у якіх існуюць захворванні сэрца і сасудаў.

Для памяншэння рызыкі развіцця такіх ускладненняў пацыентам, якія прымаюць прэпарат «Целекоксиб», прызначаюць мінімальную дозу на найбольш кароткі перыяд лячэння. Пацыент павінен абмеркаваць з які лечыць лекарам магчымыя прыкметы захворванняў і атрымаць рэкамендацыі аб спосабах рэагавання пры іх узнікненні.

Для зніжэння кардиоваскулярных сімптомаў выкарыстоўваюць спалучэнне кіслоты ацэтыльсаліцылавай ў мінімальных дозах з прэпаратам «Целекоксиб». Водгукі лекараў сведчаць аб антиагрегантном дзеянні аспірыну для разрэджвання крыві пры прыёме коксибов, у якіх няма такіх антитромботических уласцівасцяў. Звычайна такая камбінацыя паказана пажылым пацыентам з парушэннямі працы апорна-рухальнага апарата і сардэчна-сасудзістай сістэмы, калі ўзрастае гастраінтэстынальны таксічнасць невыбіральнае нестероідных супрацьзапаленчых прэпаратаў. А вось выкарыстанне рэчывы целекоксиб з іншымі НПВП не рэкамендуецца.

Што тычыцца пацыентаў, якія пакутуюць падвышаным артэрыяльным ціскам, то патрабуецца пастаянны кантроль гэтага паказчыка пры прыёме прэпарата «Целекоксиб».

Асаблівая ўвага трэба надаваць назіранні за станам арганізма пры спалучэнні з антикоагулирующими (Варфарын) і антиагрегантными рэчывамі (кіслата ацэтыльсаліцылавая, клопидогрел), пры выкарыстанні селектыўных інгібітараў (циталопрама, сертралина), якія тармозяць зваротны захоп серотоніна, інгібітараў CYP2C9 изофермента, таблетаваных формаў глюкокортикостероидов.

Прыём прэпарата «Целекоксиб» спрыяе выпрацоўцы простагландиновых рэчываў, якія затрымліваюць вадкасць у арганізме і спрыяюць развіццю ацёкаў. Асабліва асцярожнымі пры лячэнні гэтым медыкаменты трэба быць людзям, якія пакутуюць недастатковасцю сардэчнай мышцы і падвышаным ціскам. Пры ўзнікненні прыкмет азызласці тканін варта адмяніць прыём прэпарата «Целекоксиб».

У пацыентаў з парушэннямі працы нырак лячэнне коксибами павінна суправаджацца пастаянным кантролем іх асноўных паказчыкаў.

Пры абязводжванні арганізма прыём прэпарата магчымы толькі пасля правядзення курсу регідратацыі для аднаўлення воднага балансу.

Прыём прэпарата «Целекоксиб» за кошт гарачкапаніжальнага дзеянні прыводзіць да ўскладнення дыягностыкі такога паказчыка, як падвышаная тэмпература пры развіцці інфекцыйных станаў.

Дзеянне лекі можа выклікаць парушэнні ў працы печані, асабліва ў людзей з ужо наяўнымі засмучэннямі дзейнасці печані. Цяжкія праявы звязаны з фульминантным гепатытам, некрозомтканей печані. Такія станы праяўляюцца не адразу, а толькі праз 30 дзён пасля ўжывання прэпарата «Целекоксиб». Тады патрабуецца маніторынг паказчыкаў печані пры лячэнні гэтым сродкам, і ў выпадку выяўлення цяжкіх паражэнняў трэба своечасова адмяніць прыём.

Водгукі аб лячэнні "Целекоксибом"

Прыём нестероідных супрацьзапаленчых сродкаў ажыццяўляецца толькі па прызначэнні лекара. Вынікі выкарыстання прэпарата «Целекоксиб», водгукі аб яго дзеянні бываюць неадназначныя. Адным лекі дапамагае справіцца з запаленчымі працэсамі ў суставах, для іншых яно малаэфектыўна і выклікае шэраг непажаданых з'яў.

Як яшчэ пацыенты ацэньваюць прэпарат «Целекоксиб»? Водгукі сведчаць аб узнікненні шэрагу праблем: боляў у страўніку, нырках, парушэнняў менструальнага цыклу. Такім пацыентам лекар праводзіць адмену медыкамента і прызначае альтэрнатыўнае лячэнне.

Зыходзячы з меркаванняў пацыентаў пра дзеянне лекі на запалёныя суставы, можна зрабіць выснову аб яго эфектыўнасці ў барацьбе з артрытам. Для ліквідацыі болевых сімптомаў, азызласці тканін у вобласці паразы хранічнага характару пацыенты праходзяць у восеньскі і вясновы перыяд курс тэрапіі прэпаратам «Целекоксиб». Яго выкарыстоўваюць і спартсмены пры траўме суставаў.

Асабліва эфектыўна дзейнічае медыкамент ў спалучэнні з разаграваў мазямі і гелямі для вонкавага ўжывання. Аднак, згодна з рэкамендацыямі, якія змяшчаюцца ў інструкцыі па ўжыванні, дадзенае несцероідные супрацьзапаленчае сродак выкарыстоўваюць кароткімі курсамі, каб пазбегнуць нагрузкі на ныркі, печань, сэрца і страўнік. У адваротным выпадку не пазбегнуць збояў у працы гэтых органаў.