"Капецитабин": інструкцыя па ўжыванні, водгукі, аналагі, форма выпуску, вытворца. "Капецитабин-ТЛ": інструкцыя

Капецитабин (лац. Capecitabinum) - гэта рэчыва, якое з'яўляецца вытворным фторпиримидина карбамата. Яго адносяць да групы антиметаболитов - асаблівых злучэнняў, здольных тармазіць рост злаякасных пухлін. Цікавасць да такіх рэчываў паўстаў у 1960 г. Спачатку станоўчыя дадзеныя былі атрыманы шляхам даследаванняў на лабараторных мышах. Праз некаторы час была выяўленая іх эфектыўнасць у лячэнні некаторых анкалагічных захворванняў чалавека.

На сённяшні дзень шматлікія супрацьпухлінны прэпарат ўтрымліваюць у якасці дзеючага рэчыва капецитабин. Водгукі шматлікіх пацыентаў кажуць аб паспяховасці прымянення такіх сродкаў у супрацьракавай тэрапіі.

Фармакалагічная група і ўласцівасці

Формула капецитабина - 5'-дезокси-5-фтор-N - [(пентилокси) карбону] цитидин. Хімічная група антиметаболитов прадстаўлена цэлым шэрагам рэчываў, блізкіх па прыродзе да прадуктаў абмену (метабалізму) чалавека. Яны здольныя ўступаць у метабалічныя рэакцыі, карэктаваць іх і тармазіць некаторыя біяхімічныя працэсы. Пры гэтым адбываецца парушэнне нармальнай жыццядзейнасці клетак пухліны і тармажэнне іх росту пры выкарыстанні прэпаратаў на аснове рэчыва капецитабин. Водгукі людзей кажуць аб памяншэнні памераў наватвораў. Гэты механізм дзеяння названы цитостатическим.

Такія ўласцівасці антиметаболитных рэчываў дазваляюць выкарыстоўваць іх у процівоопухолевой тэрапіі. Даказаная іх эфектыўнасць у дачыненні да злаякасных новаўтварэнняў страўнікава-кішачнага гасцінца і малочных залоз. Пры гэтым добры вынік дае як монолечение, так і камбінаванне з іншымі сродкамі. На сённяшні дзень на аснове антиметаболитов створана больш за 800 прэпаратаў, але да гэтага часу працягваецца пошук новых груп злучэнняў.

механізм дзеяння

Актывацыя капецитабина адбываецца ў тканінах самай пухліны, пасля чаго ён пачынае аказваць таксічнае ўздзеянне на яе клеткі (цітотоксіческой механізм). Гэта рэчыва залучаецца ў рэакцыі абмену рэчываў і прыводзіць да таго, што і здаровыя, і опухолевые клеткі будуць ператварацца ў цитотоксичные аналагі. Пры гэтым адбываецца парушэнне выпрацоўкі рэчывы, неабходнага для сінтэзу ДНК і, адпаведна, працэсу дзялення.

Так клеткі спыняюць павялічваць сваю колькасць. Згодна з іншым сцэнары, адбываецца "падмена" аднаго рэчыва іншым, у выніку чаго парушаецца сінтэз бялку пры прыёме прэпаратаў на аснове злучэння капецитабин. Інструкцыя падрабязна апісвае гэты працэс.

Механізм гэтага пераўтварэння зводзіць да мінімуму магчымасць пашкоджанні здаровых клетак. Капецитабин больш канцэнтруецца ў самой пухліны, чым у навакольных яе тканінах. Такая асаблівасць менш шкодзіць арганізму, калі чалавек праходзіць лячэнне прэпаратам на аснове рэчыва капецитабин. Інструкцыя па ўжыванні рэкамендуе прыём сродкі ў строга устаноўленых дозах, якія вызначае які лечыць лекар.

Знаходжанне рэчывы ў арганізме

Пасля прыёму капецитабина адбываецца яго хуткае ўсмоктванне ў страўнікава-кішачным тракце. Калі ў гэты час паесці, то працэс замарудзіцца. Таму прыём прэпаратаў на аснове антиметаболитов ажыццяўляюць пасля прыёму ежы. Далейшыя ператварэння рэчывы адбываюцца ў печані, некаторая колькасць капецитабина і яго метабалітаў звязваецца з вавёркамі (напрыклад, альбумін крыві). Пікавае ўтрыманне ў плазме крыві дасягаецца праз 1,5 -3 гадзіны пасля ўжывання прэпарата. Пра гэта кажа да прэпарата "Капецитабин" інструкцыя. Аналагі валодаюць падобнай фармакокінетіку.

Вялікая частка рэчыва выводзіцца з мочой, меншая - з фекаліямі. Прычым арганізм пакідае не толькі капецитабин ў нязменным выглядзе (каля 3%), але і яго вытворныя. Некаторыя з іх метаболізіруется да менш актыўных злучэнняў. На знаходжанне і ператварэнне капецитабина ў арганізме не ўплываюць пол, узрост, расавая прыналежнасць.

Калі прызначаюць?

Капецитабин ў выглядзе розных прэпаратаў прызначаюць пацыенткам з ракам малочнай залозы, у тым ліку на стадыі метастазірованія. У гэтым выпадку рэчыва ўжываюць у рамках монотерапіі, альбо камбінаванага лячэння пры наяўнасці супрацьпаказанняў або адсутнасці эфектыўнасці хіміятэрапіі. Часцей за ўсё капецитабин камбінуюць з доцетаксела.

Таксама прызначаюць хворым на рак тоўстай кішкі, стрававода, страўніка, падстраўнікавай залозы, колоректального рака як у стадыі мясцовага распаўсюду, так і ў перыяд метастазірованія. Пры лячэнні рака абадковай кішкі таксама прызначаюць "Капецитабин". Інструкцыя па ўжыванні рэкамендуе старанна выконваць дазоўкі і прытрымлівацца саветаў лекара.

Узаемадзеянне з іншымі сродкамі

Калі курсы хіміятэрапіі апынуліся неэфектыўнымі, спецыяліст-анколаг можа прызначыць камбінаванае лячэнне, дзе будзе задзейнічаны "Капецитабин". Інструкцыя па ўжыванні прыводзіць пералік сродкаў, з якімі магчыма паспяховае спалучэнне.

Напрыклад, з "доцетаксела" - прэпаратам цітотоксіческой тыпу дзеянні, якія маюць раслінны паходжанне. Ён здольны надоўга захоўвацца ў клетках у высокіх канцэнтрацыях. Аднак такое спалучэнне сродкаў проціпаказана людзям з колькасцю трамбацытаў і нейтрофілов 100000 / мкл і 1500 / мкл адпаведна. Таксама "доцетаксела" не прымяняюць для пацыентаў з падвышанай нормай білірубіну. У гэтым выпадку магчымыя непрыемныя наступствы. Калі "доцетаксела" па нейкіх прычынах "выпадае" з схемы лячэння, працягваюць тэрапію "Капецитабином", але ў зніжаных дозах.

Пры ўзнікненні рэакцыі падвышанай адчувальнасці лячэнне "Капецитабином" і "доцетаксела" спыняюць і ўхіляюць ўзніклі сімптомы. Схему камбінаванага прыёму прэпаратаў распрацоўвае кампетэнтны спецыяліст-анколаг. Пры ўзнікненні таксічных эфектаў гэтая схема карэктуецца.

"Капецитабин" не прызначаюць адначасова з "Соривудином" - процівірусным сродкам. Гэта спалучэнне можа павысіць таксічнасць першага прэпарата. Сумеснае ўжыванне з протівоэпілептіческій прэпаратаў "Фенитоином" павышае канцэнтрацыю апошняга ў плазме крыві. Таксама магчыма парушэнне згусальнасці крыві пры ўжыванні кумариновых антыкаагулянтаў і сродкаў, дзе галоўны кампанент - капецитабин. Інструкцыя па ўжыванні папярэджвае пра магчымыя наступствы, таму неабходна папярэдне яго прачытаць.

Каму проціпаказаны?

Прычынамі, па якіх проціпаказаны або абмежаваны прыём прэпарата, могуць быць:

• Высокая адчувальнасць (рэакцыя гіперчувствітельності).
• Наяўнасць цяжкай формы нырачнай і пячоначнай недастатковасці.
• Розныя стадыі цяжарнасці (прэпарат уздзейнічае на плод), выключэнне складаюць выпадкі, калі жыццё маці ставіцца ў прыярытэт;
• Кармленне нованароджанага грудзьмі.

Таксама прыём капецитабина абмяжоўваюць для людзей з ішэмічнай хваробай сэрца (ИБС), пры стане падвышанай канцэнтрацыі білірубіну ў крыві, паразе печані метастазамі з парушэннем яе асноўных функцый. Для непаўналетніх дзяцей і людзей сталага ўзросту не рэкамендаваны прэпарат. Гэта пацвярджае да лекаў "Капецитабин" інструкцыя. Водгукі пацыентаў кажуць пра мноства пабочных дзеянняў і таксічных праяў пры лячэнні. Таму тэрапія капецитабином праходзіць пад строгім наглядам спецыяліста-анколага.

Ці ёсць пабочныя дзеянні?

Пасля прыёму прэпарата магчымая галаўны боль, стан хуткай стамляльнасці, апатыі, слабасці. Можа ўзнікнуць бессань, альбо, наадварот - дрымотнасць. У рэдкіх выпадках - парушэнне каардынацыі і раўнавагі, спутанность свядомасці.

Пабочным уплывам на сардэчна-сасудзістую сістэму з'яўляецца анемія (малакроўе). У меншай ступені магчыма з'яўленне стэнакардыі, ішэміі міякарда, інфаркт, сардэчная недастатковасць і іншыя. Калі ў працэс ўцягнутыя органы дыхання, можа з'явіцца дыхавіца, пачуццё болю ў горле, кашаль. Вельмі рэдка - лёгачная эмбалія, спазм лёгкіх.

Што датычыцца прымянення ў складзе монотерапіі або камбінаванага лячэння магчымы негатыўны эфект на апорна-рухальны апарат. Ён праяўляецца ў болі ў вобласці канечнасцяў і паясніцы, узнікненні гіпертонусе цягліц (міалгія), сустаўныя болі (артралгія).

Скурныя пакровы таксама могуць пацярпець. Магчыма з'яўленне дэрматыту, эрітемы, празмернай сухасці скуры, пачырванення, паколвання, здранцвенні, лушчэння, свербу, узмоцненай пігментацыі, паражэнне закранае і пазногці. У рэдкіх выпадках узнікаюць скурныя расколіны, падвышаная адчувальнасць да ўльтрафіялетавага выпраменьвання, адслаенне і падвышаная ломкасць ногцевых пласцін.

Сярод іншых пабочных праяваў могуць узнікаць інфекцыйныя працэсы на фоне зніжэння ахоўных сіл арганізма. Бо тэрапія прэпаратам выклікае зніжэнне ў крыві трамбацытаў і лейкацытаў. Такія праявы апісвае да медыкаменты "Капецитабин" інструкцыя па ўжыванні. Аналагі даюць тыя ж эфекты.

прыём прэпарата

"Капецитабин" падыходзіць выключна для ўнутранага ўжывання. Звычайна яго запіваюць вадой праз паўгадзіны пасля прыняцця ежы, але не пазней. Сутачная доза вызначаецца лечыць лекарам-анколагам, у залежнасці ад памераў наватворы, стадыі развіцця і агульнай плошчы паверхні цела. Пажадана, каб спецыяліст ужо меў навыкі працы з гэтым прэпаратам. Часцей за ўсё прызначаюць двухразовы прыём - ранішні і вячэрні. Пры гэтым увесь курс цалкам доўжыцца два тыдні, затым - перапынак на сем дзён, пасля чаго варта паўтор лячэння.

Для пацыентаў з нырачнай недастатковасцю сутачныя дозы зніжаюцца. Пры зніжэнні колькасці лейкацытаў (лейкапенія) і нейтрафільных гранулоцітов (нейтропения) у крыві працягваюць прыём прэпарата. Так рэкамендуе да сродку "Капецитабин" інструкцыя па ўжыванні. Сінонімы або аналагі прызначаюць па ініцыятыве лечыць лекара.

ступені таксічнасці

Ёсць некалькі ступеняў, згодна з якімі развіваецца таксічнае дзеянне прэпарата "Капецитабин" (інструкцыя па ўжыванні). Водгукі многіх людзей кажуць пра тое, што гэты працэс асабліва індывідуальны.

Адрозніваюць некалькі ступеняў таксічнасці:

• 1 ступень. З'яўляюцца нязначныя пабочныя эфекты.
• 2 ступень. Інтэнсіўная дыярэя (да 4 раз у суткі) суправаджаецца ацёкамі канечнасцяў, пачырваненне, парушэннем актыўнасці, рэзкім павышэннем білірубіну. На гэтай ступені прыём капецитабина перарываюць да з'яўлення прыкмет таксічнасці 1 прыступкі.
• 3 ступень. Дыярэя пачашчаецца да 9 разоў за суткі. Адбываецца парушэнне ўсмоктвання (сіндром мальабсорбцыі). Пры гэтым назіраюць моцнае лушчэнне скуры, пачырваненне, з'яўленне язваў і бурбалак. Узнікаюць рэзкія болі ў канечнасцях, зніжэнне працаздольнасці. Білірубін павышаецца ў 3 разы. На гэтай стадыі лячэнне перарываюць, а пры праяве 1 ступені таксічнасці працягваюць прыём сродкі ў паніжанай дозе.
• 4 ступень. Больш частая дыярэя - да 10 разоў за суткі. Калавыя масы з дамешкам крыві. Узнікае неабходнасць ўвядзення лекавых сродкаў, абмінаючы страўнікава-кішачны тракт. Пры з'яўленні прыкмет гэтай ступені лячэнне спыняюць і больш не аднаўляюць.

Якія меры засцярогі трэба выконваць?

Курс лячэння павінен праходзіць пад пільным медычным кантролем. Спецыяліст павінен своечасова выявіць таксічныя праявы - няхай гэта будзе млоснасць, дыярэя і інш. Пры выяўленні гэтых прыкмет, лячэнне карэктуецца. Пры неабходнасці ліквідуюць сімптомы, зніжаюць сутачную дозу, робяць перапынак. Лячэнне працягваюць, калі прыкметы таксічнасці не нясуць пагрозу жыцця.

Для людзей з ішэмічнай хваробай сэрца назіранне спецыяліста павінна быць асабліва дасканалым. У гэтым выпадку трэба своечасова выявіць негатыўны ўплыў на сардэчна-сасудзістую сістэму і своечасова прыняць неабходныя меры.

Спецыялісты ўстрымліваюцца ад ужывання рэчыва ў практыцы педыятрыі. Эфектыўнасць яго прымянення для дзяцей не ўсталяваная. Калі лячэнні падвяргаецца жанчына дзетароднага ўзросту, яна павінна быць папярэджана пра ўплыў капецитабина на плён. Падчас праходжання тэрапіі ёй варта ўжываць надзейныя кантрацэптывы.

Прэпараты і аналагі

Існуе некалькі сродкаў на аснове капецитабина. На расійскім рынку прадстаўлена 7 гандлёвых назваў прэпаратаў, якія выпускаюцца некалькімі айчыннымі і замежнымі фірмамі. напрыклад:

• "Капецитабин".
• "Капецитабин-ТЛ".
• "Тутабин".
• "Кселода".
• "Кабецин".
• "Капецитовер".
• "Капаметин ФС".

Бо ў аснове ўсіх гэтых сродкаў адно і тое ж дзеючае рэчыва - капецитабин, інструкцыя для іх будзе падобная. Звычайна ў ёй паказваецца табліца разліку дазоўкі з улікам масы цела і схема карэкцыі лячэння пры ўзнікненні прыкмет таксічнасці рознай ступені.

Важна разумець, што першае, з чым варта азнаёміцца, калі быў прызначаны, да прыкладу, "Капецитабин ТЛ" - інструкцыя. Інфармацыя, прыведзеная ў ёй, не падыходзіць для самастойнага ўжывання сродкаў! Усе разлікі, звязаныя з устаноўкай дозы і схемы лячэння, вырабляе лечыць лекар - анколаг, які валодае дастатковай кампетэнцыяй у дадзеным пытанні. Самастойны прыём проціпухлінных сродкаў наносіць непапраўную шкоду арганізму.

Разгледзім падрабязней некаторыя з прэпаратаў.

апісанне прэпаратаў

• "Капецитабин - ТЛ" вырабляе расійская фірма ТАА "Тэхналогія лекаў". Ключавы кампанент - капецитабин. Інструкцыя па ўжыванні, форма выпуску цікавяць многіх. Разгледзім падрабязней. Гэта таблеткі, пакрытыя плёнкавай абалонкай. Змест дзеючага рэчыва - 150 альбо 500 мг. Дапаможныя кампаненты: цэлюлоза, лактоза, кроскармеллоза натрыю, гипромеллоза, стеарат магнію. У адной ўпакоўцы можа быць 60 ці 120 таблетак, у залежнасці ад дазоўкі прэпарата "Капецитабин - ТЛ". Інструкцыя абавязкова змяшчае падрабязную інфармацыю аб выкарыстанні сродкі.
• "Капецитабин" - айчынны прэпарат з аднайменнай дзеючым рэчывам. Яго апісанне падобна са сродкам, прыведзеных вышэй. Форма выпуску прэпарата "Капецитабин" - таблеткі. Інструкцыя па ўжыванні таксама ўкладзена ў ўпакоўку.
• "Кабецин" - супрацьпухлінны прэпарат расійскай вытворчасці (ТАА «Кампанія« Дэко »). Форма выпуску - таблеткі ў плёнкавай абалонцы па 150 або 500 мг дзеючага рэчыва. Другарадныя кампаненты: цэлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, крухмал, стеарат магнію. Адпачынак з аптэк толькі па рэцэпце лекара.
• "Капецитовер" - прадукт расійскай фірмы ААТ "Верофарм". Гэты супрацьпухлінны прэпарат выпускаецца ў таблетках па 150 або 500 мг у колькасці 60 - 120 штук. Акрамя капецитабина, у склад прэпарата ўваходзяць лактоза, цэлюлоза, кроскармеллоза натрыю, стеарат натрыю і гипромеллоза.
• "Капаметин ФС" - выпускае расійская кампанія "Натива" - актыўны ўдзельнік праграмы імпартазамяшчэння лекавых сродкаў. "Капаметин ФС" выпускаюць з дазоўкай 150 - 500 мг, дзеючае рэчыва - капецитабин. Інструкцыя па ўжыванні (вытворца ў ёй таксама паказаны) падкажа, колькі ў ўпакоўцы таблетак - 60 ці 120.
• "Тутабин" - замежны прэпарат на аснове капецитабина. Яго вырабляе аргентынская кампанія Laboratorio VARIFARMA SA, якая таксама з'яўляецца рэгістратарам сродкі. "Тутабин" выпускаюць у форме таблетак з утрыманнем дзеючага рэчыва 500 мг. Ўпакоўка - кардонная скрынка з прыкладаемай інструкцыяй.
• "Кселода" - процівоопухолевое сродак. Выпускаецца ў Швейцарыі фірмай "Ф. Хофман Ла Рош", а таксама яе даччынымі кампаніямі і прадстаўніцтвамі ў іншых краінах - Мексіцы і ЗША. На расійскім рынку прадстаўлена 5 прэпаратаў з такім гандлёвым назвай. Форма выпуску - таблеткі (150 - 500 мг) па 60 або 120 шт. ў адной ўпакоўцы.

водгукі

Водгукі аб працы прэпаратаў на аснове капецитабина самыя розныя. Большая частка з іх станоўчая, але ёсць і адмоўныя водгукі. Аднак гэта не характарызуе дадзеныя сродкі, як добрыя альбо дрэнныя, таму што заўсёды варта ўлічваць фактар індывідуальнасці арганізма кожнага асобнага чалавека. Прыём аднаго і таго ж сродкі рознымі людзьмі ніколі не дае аднолькавы вынік. Вялікае значэнне мае тое, які менавіта орган апынуўся уражаны наватвор і як даўно гэта адбываецца.

Людзі, якія прымалі прэпарат, кажуць пра моцны таксічным дзеянні пасля некалькіх дзён прыёму. Аднак многія адзначаюць значнае паляпшэнне свайго стану і нават ўступленне ў перыяд рэмісіі. Важным умовай таго, што прэпарат спрацуе максімальна добра для асобна ўзятага чалавека, з'яўляецца кансультацыя ўрача-анколага і дакладнае прытрымліванне яго ўказанням адносна лячэння.