ЗдароўеПрэпараты

Блокаторы Н2 гистаминовых рэцэптараў: назвы прэпаратаў

Дадзеная група з'яўляецца сярод фармакалагічных прэпаратаў адной з вядучых, належыць да сродкаў выбару пры лячэнні язвавых захворванняў. Адкрыццё блокаторов Н2 гистаминовых рэцэптараў за апошнія два дзесяцігоддзі лічыцца найбуйнейшым у медыцыне, дапамагае ў вырашэнні эканамічных (даступны кошт) і сацыяльных праблем. Дзякуючы прэпаратаў Н2-блокаторов вынікі тэрапіі язвавых захворванняў значна палепшыліся, хірургічныя ўмяшанні сталі прымяняцца па магчымасці радзей, якасць жыцця пацыентаў палепшылася. "Циметидин" назвалі "залатым стандартам» у лячэнні язвы, "Ранитидин" ў 1998 годзе стаў рэкардсменам продажаў у фармакалогіі. Вялікім плюсам з'яўляецца невысокі кошт і пры гэтым эфектыўнасць прэпаратаў.

выкарыстанне

Блокаторы Н2 гистаминовых рэцэптараў ўжываюць для лячэння кислотозависимых хвароб ЖКТ. Механізм ўздзеяння - блякаваньне Н2 рэцэптараў (інакш іх называюць гистаминовыми) клетак слізістай страўніка. Па гэтай прычыне зніжаецца прадуцыраванне і паступленне ў прасвет страўніка салянай кіслаты. Дадзеная група лекаў ставіцца да антисекреторным протівоязвенного прэпаратаў.

Часцей за ўсё блокаторы Н2 гистаминовых рэцэптараў выкарыстоўваюць у выпадках праяў язвавай хваробы. Блокаторы Н2 не толькі памяншаюць выпрацоўку салянай кіслаты, але і душаць пепсін, страўнікавая слізь пры гэтым павялічваецца, тут павышаецца сінтэз простагладинов, павялічваецца сэкрэцыя бікарбанат. Маторная функцыя страўніка нармалізуецца, паляпшаецца мікрацыркуляцыя.

Сведчанні да ўжывання Н2-блокаторов:

  • гастроэзофагеальной рэфлюкс;
  • хранічны і востры панкрэатыт;
  • дыспенсія;
  • сіндром Золлингера-Элісан;
  • рэспіраторныя рэфлюкс-індукаваныя захворванні;
  • хранічны гастрыт і дуадэніт;
  • стрававод Барэта;
  • паразы язвамі слізістай стрававода;
  • язвавая хвароба страўніка;
  • язвы лекавыя і сімптаматычныя;
  • дыспенсія хранічная з загрудинными і эпігастральная болямі;
  • сістэмны мастоцитоз;
  • для прафілактыкі стрэсавых язваў;
  • сіндром Мендэльсона;
  • прафілактыка аспірацыйнай пнеўманіі;
  • крывацёку верхняга аддзела ЖКТ.

Блокаторы Н2 гистаминовых рэцэптараў: класіфікацыя прэпаратаў

Існуе класіфікацыя дадзенай групы прэпаратаў. Дзеляцца яны паводле пакаленьняў:

  • Да I пакаленню ставіцца "Циметидин".
  • "Ранитидин" - блокаторы Н2 гистаминовых рэцэптараў II пакалення.
  • Да III пакаленню ставіцца "Фамотидин".
  • Да IV пакаленню ставіцца "Низатидин".
  • Да V пакаленню ставіцца "Роксатидин".

"Циметидин" менш за ўсё гідрофіліі, за кошт гэтага перыяд полувыведенія вельмі кароткі, метабалізм печані пры гэтым значны. Блокаторы ўзаемадзейнічае з цытахром Р-450 (микросомальным ферментам), пры гэтым адбываецца змена хуткасці пячоначнага метабалізму ксенобиотика. "Циметидин" з'яўляецца універсальным інгібітараў пячоначнага метабалізму сярод большасці лекавых сродкаў. У сувязі з гэтым ён здольны ўступаць у фармакокинетическое ўзаемадзеянне, таму магчымая кумуляцыя і ўзмацненне рызык пабочных эфектаў.

Сярод усіх блокаторов Н2 "Циметидин" лепш пранікае ў тканіны, што таксама прыводзіць да ўзмацнення пабочных эфектаў. Ён выцясняе эндогенный тэстастэрон з сувязі з перыферычных рэцэптарамі, тым самым обуславливая парушэнні палавых функцый, прыводзіць да зніжэння патэнцыі, развівае імпатэнцыю і гинекомастию. "Циметидин" можа выклікаць галаўныя болі, дыярэю, Транзістарныя міалгія і артралгія, павышэнне креатініна крыві, гематалагічныя змены, паразы ЦНС, імунасупрэсіўную дзеянні, кардиотоксические дзеянні. Блокаторы Н2 гистаминовых рэцэптараў III пакалення - "Фамотидин" - менш пранікае ў тканіны і органы, тым самым колькасць пабочных з'яў памяншаецца. Не выклікаюць палавых расстройстваў і прэпараты наступных пакаленняў - "Ранитидин", "Низатидин", "Роксатидин". Усе яны не ўзаемадзейнічаюць з андрогенов.

Параўнальныя характарыстыкі прэпаратаў

З'явіліся апісання блокаторов Н2 гистаминовых рэцэптараў (прэпараты пакалення экстра-класа), назва - "Эбротидин", асабняком вылучаны "Ранитидин вісмута цытрат", гэта не простая сумесь, а комплекснае злучэнне. Тут аснова - ранитидин - звязваецца з трохвалентнага висмуса цытрат.

Блокаторы Н2 гистаминовых рэцэптараў III пакалення "Фамотидин" і II - "Ранитидин" - маюць вялікую селектыўнасць, чым "Циметидин". Селектыўнасць - з'ява дозозависимое і адноснае. "Фамотидин" і "Ранитидин" больш разумна, чым "Цинитидин", уплываюць на Н2-рэцэптары. Для параўнання: "Фамотидин" больш магутны "Ранитидина" ў восем разоў, "Цинитидина" - у сорак разоў. Адрозненні ў сіле вызначаюцца па дадзеных аб эквівалентнасці доз розных Н2-блокаторов, якія ўздзейнічаюць на падаўленне салянай кіслаты. Сіла сувязяў з рэцэптарамі вызначае таксама працягласць ўздзеяння. Калі прэпарат моцна звязаны з рэцэптарам, дысацыюе павольна, абумоўліваецца працягласць эфекту. На базальную сакрэцыю "Фамотидин" ўздзейнічае найбольш доўга. Як паказваюць даследаванні, "Циметидин" забяспечвае зніжэнне базальной сакрэцыі на працягу 5 гадзін, "Ранитидин" - 7-8 гадзін, 12 гадзін - "Фамотидин".

Н2-блокаторы належаць групе гідрафільных лекавых рэчываў. Сярод усіх пакаленняў "Циметидин" менш іншых гідрафільнай, пры гэтым умерана липофильный. Гэта і дае яму магчымасць лёгкага пранікнення ў розныя органы, ўздзеяння на Н2-рэцэптары, што прыводзіць да мноства пабочных эфектаў. "Фамотидин" і "Ранитидин" лічацца высокогидрофильными, яны дрэнна пранікаюць праз тканіны, пераважнае іх уздзеянне на Н2-рэцэптары париетальных клетак.

Максімальны лік пабочных эфектаў у "Циметидина". "Фамотидин" і "Ранитидин", дзякуючы зменам у хімічнай структуры, не ўздзейнічаюць на Метаболізіруется пячоначныя ферменты і даюць меншую колькасць пабочных з'яў.

гісторыя

Гісторыя дадзенай групы Н2-блокаторов пачалася ў 1972 годзе. Ангельская кампанія ў лабараторных умовах пад кіраўніцтвам Джэймса Блэка даследавала і сінтэзавалі велізарную колькасць злучэнняў, якія па структуры былі падобныя з малекулай гістаміна. Пасля таго як бяспечныя злучэнні былі выяўлены, іх перадалі на клінічныя даследаванні. Самы першы блокаторы буриамид быў не зусім эфектыўным. Яго структура была змененая, атрымаўся метиамид. Даследаванні клінічныя паказалі вялікую эфектыўнасць, але выявілася вялікая таксічнасць, якая выявілася ў форме гранулоцитопении. Далейшыя працы прывялі да таго, што быў адкрыты "Циметидин" (I пакаленне прэпаратаў). Прэпарат прайшоў паспяховыя клінічныя выпрабаванні, у 1974 годзе яго адобрылі. Тады-то сталі выкарыстоўваць блокаторы Н2 гистаминовых рэцэптараў у клінічнай практыцы, гэта была рэвалюцыя ў гастраэнтэралогіі. Джэймс Блэк ў 1988 годзе атрымаў за гэта адкрыццё Нобелеўскую прэмію.

Навука не стаіць на месцы. З-за множных пабочных эфектаў "Циметидина" фармаколагі сталі трымаць арыенцір на пошук больш эфектыўных злучэнняў. Так былі адкрыты і іншыя новыя блокаторы Н2 гистаминовых рэцэптараў. Прэпараты зніжаюць сакрэцыю, але не ўплываюць на яе стымулятары (ацэтылхалін, гастрин). Пабочныя эфекты, «кіслотны рыкашэт» арыентуюць навукоўцаў на пошукі новых сродкаў для зніжэння кіслотнасці.

састарэлае лекі

Існуе больш сучасны клас лекаў - інгібітары протоновой помпы. Яны пераўзыходзяць па кислотоподавлению, па мінімуму пабочных эфектаў, па часе ўздзеяння блокаторы Н2 гистаминовых рэцэптараў. Прэпараты, назвы якіх пералічаныя вышэй, усё роўна ў клінічнай практыцы прымяняюцца даволі часта ў сілу генетыкі, па эканамічных меркаваннях (часцей гэта "Фамотидин" ці "Ранитидин").

Антисекреторные сучасныя сродкі, якія прымяняюцца для зніжэння колькасці салянай кіслаты, дзеляцца на два вялікіх класа: інгібітары пратонны помпы (ІПП), а таксама блокаторы Н2 гистаминовых рэцэптараў. Прэпараты апошнія характарызуюцца эфектам тахифилаксии, калі паўторны прыём выклікае зніжэнне лячэбнага эфекту. У ІПП няма такога недахопу, таму іх, у адрозненне ад блокаторов Н2, рэкамендуюць да працяглай тэрапіі.

Феномен развіцця тахифилаксии пры прыёме Н2-блокаторов назіраецца з пачатку тэрапіі на працягу 42 гадзін. Пры лячэнні язвавых гастрадуадэнальнай крывацёкаў не рэкамендуецца ўжываць Н2-блокаторы, перавага аддаецца інгібітарамі протоновой помпы.

рэзістэнтнасць

У некаторых выпадках блокаторы гистаминовых Н2 рэцэптараў (класіфікацыя паказаная вышэй), а таксама прэпараты ІПП часам выклікаюць рэзістэнтнасць. Пры правядзенні ў такіх хворых маніторынгу рн асяроддзя страўніка не выяўляецца якіх-небудзь змяненняў па ўзроўні интрагастральной кіслотнасці. Часам выяўляюцца выпадкі рэзістэнтнасці да якой-небудзь групе Н2 блокаторов 2 ці 3 пакалення альбо да інгібітарамі пратонны помпы. Прычым павелічэнне дозы ў такіх выпадках не дае выніку, неабходна падабраць іншы тып лекавага сродку. Вывучэнне некаторых Н2-блокаторов, а таксама омепразола (ІПП) паказвае, што ад 1 да 5% выпадкаў не маюць змяненняў у сутачнай рН-метро. Пры дынамічным назіранні за працэсам лячэння кислотозависимости найбольш рацыянальнай лічыцца схема, дзе сутачная рН-метры даследуецца на першы, а затым на пяты і сёмы дзень тэрапіі. Наяўнасць хворых з поўнай рэзістэнтнасцю паказвае на тое, што ў медыцынскай практыцы не існуе прэпарата, які б валодаў абсалютнай эфектыўнасцю.

пабочныя эфекты

Блокаторы Н2 гистаминовых рэцэптараў пабочныя эфекты выклікаюць з рознай частатой. Прымяненне "Циметидина" выклікае іх у 3,2% выпадкаў. "Фамотидин - 1,3%," Ранитидин "- 2,7%. Да пабочным эфектам ставяцца:

  • Галавакружэнне, галаўныя болі, трывога, стомленасць, дрымотнасць, блытаюць свядомасць, дэпрэсія, ўзбуджэнне, галюцынацыі, міжвольныя рухі, парушэнні зроку.
  • Арытмія, у тым ліку брадыкардыя, тахікардыя, Экстрасісталія, асистолия.
  • Дыярэя або завала, болі ў жываце, ваніты, млоснасць.
  • Востры панкрэатыт.
  • Гіперчувствітельность (ліхаманка, сып, міалгія, анафілактіческій шок, артралгія, мультиформная эрітема, ангионевротический ацёк).
  • Змены ў функцыянальных пробах печані, змешаныя або холистатические гепатыты з праявамі жаўтухі ці без яе.
  • Павышаны креатініна.
  • Парушэнні крыватвору (лейкапенія, панцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцітопенія, аплястычная анемія і Гіпаплазія галаўнога мозгу, гемалітычная імунная анемія.
  • Імпатэнцыя.
  • Гинекомастия.
  • Алапецыя.
  • Зніжэнне лібіда.

Фамотидин больш за ўсё пабочных эфектаў аказвае на страўнікава-кішачны тракт, пры гэтым часта развіваецца дыярэя, у рэдкіх выпадках, наадварот, узнікае завала. Дыярэя ўзнікае з-за антисекреторного ўздзеяння. З-за таго, што колькасць салянай кіслаты ў страўніку зніжаецца, ўзровень рН павышаецца. Пры гэтым пепсиноген павольней ператвараецца ў пепсін, які дапамагае расшчапленню бялкоў. Страваванне парушаецца, і часцей за ўсё развіваецца дыярэя.

супрацьпаказанні

Да блокаторы Н2 гистаминовых рэцэптараў ставіцца шэраг прэпаратаў, якія маюць наступныя супрацьпаказанні да ўжывання:

  • Парушэнні ў працы нырак і печані.
  • Цыроз печані (портосистемная энцэфалапатыя ў анамнезе).
  • Лактацыя.
  • Гіперчувствітельность да якога-небудзь прэпарата дадзенай групы.
  • Цяжарнасць.
  • Дзеці ўзросту да 14 гадоў.

Узаемадзеянне з іншымі сродкамі

Блокаторы Н2 гистаминовых рэцэптараў, механізм дзеяння якіх цяпер зразумелы, маюць пэўныя фармакокинетические лекавыя ўзаемадзеяння.

Ўдыханне ў страўніку. З-за антисекреторных эфектаў Н2-блокаторы здольныя ўплываць на ўсмоктванне тых лекаў-электралітаў, дзе ёсць залежнасць ад рн, так як у прэпаратаў можа зніжацца ступень дыфузіі і іянізацыя. "Циметидин" здольны знізіць ўсмоктванне такіх сродкаў, як "Антипирин", "кетоконазола", "аміназіну" і розныя прэпараты жалеза. Каб пазбегнуць падобных парушэнняў ўсмоктвання, лекавыя прэпараты неабходна прымаць за 1-2 гадзіны да выкарыстання Н2-блокаторов.

Пячоначны метабалізм. Блокаторы Н2 гистаминовых рэцэптараў (прэпараты I пакалення зямлян) актыўна ўзаемадзейнічаюць з цытахром Р-450, які з'яўляецца галоўным акісляльнікам печані. Перыяд полувыведенія пры гэтым павялічваецца, можа спролонгироваться дзеянне і праявіцца перадазіроўка лекавага прэпарата, які метаболізіруется больш, чым на 74%. Больш за усіх у рэакцыю з цытахром Р-450 уступае "Циметидин", у 10 разоў больш, чым "Ранитидин". Узаемадзеянне з "Фамотидином" зусім не адбываецца. Па гэтай прычыне пры выкарыстанні "Ранитидина" і "Фамотидина" не адбываецца парушэнне пячоначнага метабалізму лекавых сродкаў, альбо яно праяўляецца ў нязначнай ступені. Пры выкарыстанні "Циметидина" кліранс у прэпаратаў зніжаны прыкладна на 40%, а гэта клінічна значна.

Хуткасць пячоначнага крывацёку. Магчыма зніжэнне хуткасці пячоначнага крывацёку да 40% пры выкарыстанні "Циметидина", а таксама "Ранитидина", магчыма памяншэнне присистемного метабалізму прэпаратаў высокага кліранс. "Фамотидин" ў гэтых выпадках не ўносіць змен у хуткасць партальнага крывацёку.

Канальцевого экскрэцыя нырак. Н2-блокаторы эксретируются пры актыўнай сакрэцыі канальчыкаў нырак. У гэтых выпадках магчымыя ўзаемадзеяння з паралельнымі лекавымі сродкамі, калі іх экскрекция ажыццяўляецца па тых жа механізмам. "Иметидин" і "Ранитидин" здольныя знізіць нырачную экскрекцию да 35% новокаинамида, хинидина, ацетилновокаинамида. "Фамотидин" не аказвае зменаў на вывядзенне пералічаных прэпаратаў. Акрамя гэтага, яго тэрапеўтычная доза здольная забяспечыць нізкую канцэнтрацыю ў плазме, якая не будзе ў значнай ступені канкураваць з іншымі сродкамі на узроўнях кальцыевай сакрэцыі.

Фармакодинамические ўзаемадзеяння. Узаемадзеянне Н2-блокаторов з гуртамі іншых антисекреторных прэпаратаў здольна павялічыць тэрапеўтычную эфектыўнасць (напрыклад, з холиноблокаторами). Камбінацыя са сродкамі, якія ўздзейнічаюць на хеликобактер (прэпараты метронідазол, вісмута, тэтрацыкліну, кларитромицина, амоксіціллін), паскарае зацягванне пептычнай язваў.

Фармакодинамические неспрыяльныя ўзаемадзеяння устаноўлены пры сумяшчэнні з прэпаратамі, у склад якіх уваходзіць тэстастэрон. "Циметидином" гармон выцясняецца з сувязі з рэцэптарамі на 20%, канцэнтрацыя ў плазме крыві пры гэтым павялічваецца. "Фамотидин" і "Ранитидин" не аказваюць падобнага дзеяння.

гандлёвыя назвы

У нашай краіне зарэгістраваны і дапушчальныя да продажу наступныя прэпараты Н2-блокаторов:

"Циметидин"

Гандлёвыя назвы: "Альтрамет", "Беломет", "АПА-циметидин", "Йенаметидин", "Гистодил", "Нова-циметин", "Нейтронорм", "Тагамет", "Симесан", "Примамет", "Цемидин" , "Улькометин", "Улкузал", "Цимет", "Цимегексаль", "Цигамет", "Циметидин-Ривофарм", "Циметидин Ланнахер".

"Ранитидин"

Гандлёвыя назвы: "Ацилок", "Ранитидин Врамед", "Ацидекс", "Аситэк", "Гистак", "Ве-ранитидин", "Зоран", "Зантин", "Ранитидин Седико", "Зантак", "Ранигаст" , "Раниберл 150", "Ранитидин", "Ранисон", "Ранисан", "Ранитидин Акос", "Ранитидин БМС", "Ранитин", "Рантак", "Рэнкс", "Рантаг", "Язитин", "Ульран "," Улкодин ".

"Фамотидин"

Гандлёвыя назвы: "Гастероген", "Блокацид", "Антодин", "Квамател", "Гастросидин", "Лецедил", "Ульфамид", "Пепсидин", "Фамонит", "Фамотел", "Фамосан", "Фамопсин" , "Фамотидин Акос", "Фамоцид", "Фамотидин АПА", "Фамотидин Акри".

"Низатидин". Гандлёвае найменне "аксіды".

"Роксатидин". Гандлёвае найменне "Раксана".

"Ранитидина вісмута цытрат". Гандлёвае найменне "Пилорид".

Similar articles

 

 

 

 

Trending Now

 

 

 

 

Newest

Copyright © 2018 be.birmiss.com. Theme powered by WordPress.