Макролиды. Класіфікацыя (паўсінтэтычныя, прыродныя і азалиды)

Лактонов кольца макроциклическое - гэта аснова хімічнай структуры ўсіх антыбіётыкаў групы макролиды. Класіфікацыя мае на ўвазе падзел на 14-ці, 15-ці і 16-тичленные. Гэтыя антыбіётыкі лічацца найменш таксічнымі.

Макролиды. Класіфікацыя па тыпу паходжання

Прыродныя макролиды:

Макролид "эрытроміцін" - гэта першы бактеріостатіческое антыбіётык, які паклаў пачатак вялікай групе. Быў атрыманы ў 1952 годзе з Streptomyces erythreus - глебавага актиномицета. Дзякуючы таму, што макролид "эрытроміцін" валодае ўласцівасцю зварачальна звязвацца з рибосомной 50S-субадзінак, ён парушае адукацыю сувязяў Пептыдная характару паміж амінакіслотнымі малекуламі і выконвае блакаванне сінтэзу бялкоў розных мікраарганізмаў. Пры гэтым антыбіётык "эрытроміцін" не аказвае ўплыў на сінтэз (злучэнне) нуклеінавых кіслот. У вялікіх дозах ў дачыненні да некаторых відаў бактэрый можа аказваць бактэрыцыднае дзеянне.

Макролид "Спирамицин" - гэта антыбіётык, які атрымліваюць з Streptomyces ambofaciens актиномицета, ён - першы прадстаўнік групы 16-член макролидов. Лактонов кольца - гэта структурная аснова прэпарата "Спирамицин". Яно складаецца з 16 атамаў вугляродаў (С), да якога далучаны 3 астатку вугляводных: микароза, форозамин і микаминоза. Прэпараты, якія маюць у сваім складзе дзеючае рэчыва спирамицин, распаўсюджаныя ў Канадзе, Лацінскай Амерыцы і ў Еўропе.

Макролид "Джозамицин" - гэта антыбіётык, прадстаўнік групы 16-член макролидов. Прадукуецца Streptomyces narbonensis. Аказвае дзеянне бактэрыцыднага характару. Душыць сінтэз бялковых злучэнняў, перашкаджае фіксацыі РНК (транспартнай) і злучаецца з 50S-субадзінак мембраны рибосомальной, блакуючы тым самым абмен пептыдаў з цэнтра А. дазволеных пры лячэнні захворванняў у перыяд цяжарнасці.

Паўсінтэтычныя макролиды:

Макролид "Рокситромицин" - гэта першы паўсінтэтычныя 14-Члены атибиотик. Быў атрыманы з макролида "эрытроміцін". Асаблівасці структуры надаюць яму больш высокую ўстойлівасць да кіслот, палепшаныя мікрабіялагічныя і фармакокинетические параметры.

Макролид "Кларитромицин" - гэта 14-член антыбіётык, вытворны макролида "эрытроміцін". Валодае падвышанай устойлівасцю да кіслот і палепшанымі фармакокинетическими і антыбактэрыйнымі ўласцівасцямі.

Прыродныя макролиды-антыбіётыкі высокаактаўных ў дачыненні да грамположительных, некаторых грамотріцательных і ўнутрыклеткавых мікраарганізмаў. А такія сучасныя макролиды, як паўсінтэтычныя, больш актыўныя ў дачыненні да псевдомонад, энтеробактерий, анаэробнай мікрафлоры і палачкі инфлюэнцы.

І, нарэшце, азалиды - макролиды апошняга пакалення:

Антыбіётык "Азитромицин" ставіцца да падкласа азалиды, якія некалькі адрозніваюцца па сваёй структуры ад звычайных макролидов. Кольца ў макролида "Азитромицин" ня лактонов, але затое 15-членамі. Кислотоустойчивоть пры гэтым павышаецца ў 300 разоў у параўнанні з антыбіётыкам "эрытроміцін".

Макролиды. Класіфікацыя паводле пакаленьняў:

1-е - прэпараты "Олеандомицин", "эрытроміцін";
2-е - макролиды "Рокситромицин", "Спирамицин", "Джозамицин", "Мидекамицин", "Кларитромицин";
3-е - макролид "Азитромицин".

Сведчанні да ўжывання антыбіётыкаў групы макролиды. Класіфікацыя па захворваннях

Тыя, якія дзівяць дыхальную сістэму: востры сінусіт, стрептококковый тонзиллофарингит, пазабальнічную пнеўманіі, абвастрэнне бранхіту, коклюш, дыфтэрыя.

Скурныя пакровы і мяккія тканіны: пранцы, хламідіоз, венерычная лимфогранулема, мяккі шанкер, угревая сып.

Паражніну рота: периостит і перыядантыт.

Стрававальную сістэму: кампилобактерный гастраэнтэрыт, язва страўніка.

Таксама макролиды прымяняюцца для прафілактыкі наступных захворванняў: коклюш, менінгіт, рэўматызм, эндакардыт.