Макролиды - антыбіётыкі / Агульная характарыстыка і прымяненне

Макролиды - антыбіётыкі, у структуры якіх выяўлена макроциклическое лактонов пярсцёнак. Іх у залежнасці ад колькасці атамаў вугляроду падзяляюць на 14-членные (кларитромицин, рокситромицин, эрытроміцін), 15-членные (азiтрамiцын), 16-членные (джозамицин, мидекамицин, спирамицин). Гэтыя рэчывы найбольш актыўныя ў адносінах да ўнутрыклеткавых паразітам (хламідіі, мікоплазмы, легионеллы, кампилобактеры) і грамположительным кокков (ауреус, пиогенез). Макролиды - антыбіётыкі, якія адносяцца да найменш таксічным злучэнням.

У апошні час назіраецца нарастанне рэзістэнтнасці мікраарганізмаў да дзеяння прэпаратаў дадзенага класа. Навукова даказана, што ў некаторых выпадках 16-членные макролиды (мидекамицин, джозамицин, спирамицин) захоўваюць актыўнасць у дачыненні да пиогенных стрэптакокаў і пневмококков, якія ўстойлівыя 14-поўных (кларитромицин, рокситромицин, эрытроміцін) і 15-поўных (азiтрамiцын) фармацэўтычным сродках. Макролиды - прэпараты, якія дзейнічаюць на ўзбуджальнікаў дыфтэрыі і коклюшу, легионеллы, кампилобактеры, моракселлы, Лістэр, хламідіі, спірохеты, мікоплазмы, уреплазмы. Варта адзначыць, што мікраарганізмы, якія адносяцца да сямейства Псевдомонас і Энтеробактериацеа, валодаюць прыроднай рэзістэнтнасцю да ўсіх макролидам.

механізм дзеяння

Прэпараты гэтай групы парушаюць біясінтэз пратэіна на рыбасома мікробнай клеткі. Макролиды - антыбіётыкі, якія праяўляюць бактеріостатіческое дзеянне. Пры прызначэнні максімальных доз праяўляюць бактэрыцыднае дзеянне ў адносінах да пневмококка, узбуджальнікаў дыфтэрыі і коклюшу. Гэтыя лекі могуць таксама праяўляць імунамадулюючыя і супрацьзапаленчы эфект.

Гэтыя прэпараты лёгка ўсмоктваюцца ў страўнікава-кішачным канале, на іх адсорбцыю ўплывае канцэнтрацыя біоактівных рэчывы ў прэпараты, лекавая форма, а таксама прысутнасць ежы і яе колькасць. Ежа ў значнай меры зніжае біялагічную даступнасць эрытроміцін, азитромицина, рокситромицина і медикамицина, пры гэтым практычна не ўплывае на біодоступность спирамицина, джозамицина і кларитромицина.

Макролиды - антыбіётыкі, канцэнтрацыя якіх у плазме крыві значна ніжэйшы ў параўнанні з тканінамі. Таму іх яшчэ называюць тканкавымі антыбіётыкамі. Макролиды новага пакалення лёгка звязваюцца з пратэінамі плазмы крыві. Найбольшая ступень звязвання плазменных бялкоў адзначаецца з родомиксином (больш за 90%), найменшая - з спирамицином (менш за 20%). Прэпараты макролидов вельмі добра размяркоўваюцца па ўсім арганізму, ствараючы пры гэтым максімальныя канцэнтрацыі ў розных органах і тканінах. Яны лёгка пранікаюць праз клеткавую мембрану, ствараючы пры гэтым гранічныя ўнутрыклеткавых навалы.

Прадукты абмену выводзяцца ў асноўным з жоўцю і мочой. Пасля ўжывання гэтых антыбіётыкаў могуць узнікаць пабочныя з'явы ў выглядзе галаўнога болю, млоснасці, ваніты, дыярэі, агульнай слабасці, недамагання, алергічных рэакцый. Антыбіётыкі названай групы прызначаюць пры інфекцыйных захворваннях верхніх (востры сінусіт, стрептококковый тонзиллофарингит) і ніжніх (атыповая пнеўманія, хранічны бранхіт) дыхальных шляхоў, коклюша, дыфтэрыі, пранцах, хламідіозе, венерычнай лимфогранулеме, периостите, Пераядантыт, цяжкай угревой сыпы, кампилобактериозном гастраэнтэрыт, таксаплазмоз , криптоспоридиозе.

Непажадана прызначаць гэтыя антыбіётыкі ў перыяд цяжарнасці. Навукова даказана негатыўны ўплыў кларитромицина на плён. Джозамицин, спирамицин і эрытроміцін не аказваюць згубнага дзеянні на плод, таму іх можна выкарыстоўваць нават у перыяд цяжарнасці. Азитромицин у такі перыяд выкарыстоўваецца ў выпадку крайняй неабходнасці. Большая частка прэпаратаў-макролидов пранікае ў малако маці. У перыяд гадавання грудзьмі лепш за ўсё ўстрымацца ад ужывання гэтых антыбіётыкаў.