Бисфосфонаты (прэпараты): апісанне, інструкцыя, водгукі. Бисфосфонаты ў лячэнні астэапарозу

Калі косткі ў чалавека становяцца далікатнымі і ломкімі, а гэта здараецца пры некаторых захворваннях касцяной тканіны, то якасць жыцця рэзка зніжаецца. Частыя пераломы, болі ў суставах, хрыбетніку і канечнасцях пачынаюць суправаджаць чалавека паўсюль, з-за чаго можна зусім перастаць адчуваць радасць быцця і пагрузіцца ў поўнае адчай.

Але на наша з вамі шчасце ёсць у сучасным свеце асаблівыя прэпараты, здольныя эфектыўна ўмацоўваць касцяную тканіну. Менавіта пра іх і пойдзе гаворка ў нашай артыкуле. Называюцца гэтыя лекавыя сродкі "бисфосфонаты" - прэпараты, водгукі пра якія здольныя ўсяліць надзею на выздараўленне шматлікім якім у роспачы людзям. Паверце, такіх нямала! Мы раскажам вам пра гісторыю стварэння гэтых сродкаў, пра тое, чым яны так добрыя, на чым заснаваны іх аздараўленчы эфект, апублікуем назвы бисфосфонатов, якія з'яўляюцца самымі папулярнымі і эфектыўнымі.

Артыкул будзе карысная абсалютна ўсім. Бо нават калі сёння са здароўем у вас і ў вашых блізкіх людзей усё ў парадку, то, на жаль, гэта не азначае, што так будзе заўсёды. Гады ідуць, з іх прыбыткам хвароб становіцца ўсё больш і больш. Так што інфармацыя пра сучасныя лекавых сродках не будзе лішняй. Але даволі уступаў! Давайце пяройдзем да больш сур'ёзнага вывучэння тэмы нашага артыкула.

Бисфосфонаты - прэпараты для здароўя костак

Група сінтэтычных селектыўных лекавых прэпаратаў, якія валодаюць здольнасцю блакаваць ў арганізме дзейнасць остеокластов (клетак, разбуральных касцяныя тканіны) і аднаўляць структуру костак, носіць назву бисфосфонатов.

Прымяняюцца дадзеныя лекі ў цяперашні час у першую чаргу для дапамогі хворым астэапарозам і іншымі захворваннямі, якія выклікаюць далікатнасць костак. Найкаштоўнейшым уласцівасцю бисфосфонатов з'яўляецца яшчэ і тое, што яны могуць быць выкарыстаны пры анкалагічных захворваннях, якія характарызуюцца адукацыяй пухлін ў касцяной тканіны. У гэтых выпадках лекі, пра якія распавядае наш артыкул, не даюць распаўсюджвацца метастазы і памяншаюць болевы сіндром ў такіх хворых.

Механізм дзеяння бисфосфонатов пры лячэнні астэапарозу

З папярэдняга раздзела вы даведаліся, што бисфосфонаты - прэпараты, якія спрыяюць аздараўленню костак. Надышла пара пагаварыць больш падрабязна аб механізме іх дзеяння. Клеткі нашага цела маюць выдатную здольнасць час ад часу абнаўляцца і рэканструявацца. Касцяныя тканіны - не выключэнне. Раўнавагу іх структур стала падтрымліваюць, з аднаго боку, клеткі-остеобласты, якія адказваюць за будаўніцтва новай тканіны, з другога - остеокласты, якія адказваюць за яе разбурэнне. БФ надзелены сілай тармазіць працу остеокластов і нават запускаць механізм іх самазнішчэння. На гэтым выдатным ўласцівасці і заснавана лячэнне астэапарозу бисфосфонатами.

Трэба сказаць, што на сённяшні дзень навукоўцамі яшчэ не да канца вывучаны механізм блакавання разбурэння костак пры дапамозе бисфосфонатов. Дакладна вядома, што гэтыя рэчывы здольныя звязвацца з гидроксиапатитными ўчасткамі косткі, за кошт чаго яны могуць мяняць яе выгіб і памяншаюць пры гэтым канцэнтрацыю ў крыві оксипролина і фасфатазы.

Часам прэпараты БФ могуць прызначацца пры лячэнні нават такіх хвароб, як кілы ці пратрузіі межпозвонковых дыскаў, у якасці абязбольвальных сродкаў. І яшчэ крыху інфармацыі: бисфосфонаты ад астэапарозу выкарыстоўваюцца ўжо працяглы час, але вось пры анкалагічных захворваннях яны сталі прымяняцца параўнальна нядаўна. Пры дапамозе даследаванняў было выяўлена, што, трапляючы ў арганізм, дзе маецца ў наяўнасці актыўны опухолевых працэс, бисфосфонаты не даюць клеткам пухліны зрошчваюць з касцяным матрікса і тым самым блакуюць фарміраванне метастазаў. Больш падрабязна аб гэтым будзе расказана ў асобнай чале.

трохі гісторыі

Аказваецца, бисфосфонаты былі адкрыты навукоўцамі ўжо досыць даўно, яшчэ ў XIX стагоддзі. Упершыню сінтэз першых БФ быў праведзены ў Германіі. Дзіўна тое, што першапачаткова гэтыя рэчывы ўжываліся толькі ў розных прамысловых галінах (пры вытворчасці мінеральных угнаенняў, вырабе тканін, перапрацоўцы нафты і т. Д.) І ніякага дачынення да медыцыне не мелі.

У медыцынскіх мэтах - для лячэння касцяной тканіны - бисфосфонаты пачалі выкарыстоўваць толькі ў сярэдзіне ХХ стагоддзя, калі было адкрыта іх дзіўная ўласцівасць ўплываць на працэсы як кальцификации, так і декальцификации. Бисфосфонаты ад астэапарозу прымяняюцца з тых часоў ва ўсім свеце вельмі актыўна.

класіфікацыя бисфосфонатов

У нашы дні фармакалогіяй распрацавана ўжо трэцяе пакаленне биосфосфонатов. Але гэта не азначае, што лекары цалкам адмовіліся ад прымянення лекаў першага і другога пакалення, якія былі вынайдзены значна раней. Зусім няма! Сёння існуе мноства прэпаратаў, аснову якіх складаюць бисфосфонаты. Усё гэта разнастайнасць лекавых сродкаў дзеліцца на дзве групы: безазотовые лекі і азотазмяшчальныя. Іх дзеянне на клеткі остеокластов мае розны механізм. Ніжэй мы разгледзім абедзве групы больш падрабязна.

азотазмяшчальныя бисфосфонаты

Гэта прэпараты групы бисфосфонатов, якія змяшчаюць наступныя дзеючыя рэчывы:

• Ибандронатовая кіслата. Э то рэчыва было сінтэзаваны нядаўна, таму з'яўляецца прэпаратам трэцяга пакалення. Прымяняецца найбольш паспяхова пры лячэнні і прафілактыцы астэапарозу у жанчын, якія ўступілі ў складаны перыяд постменопаузы. Мужчынам прымаць дадзены прэпарат не рэкамендуецца. Ибандронатовую кіслату выкарыстаюць таксама пры паталагічным павышэнні ў крыві ўзроўню кальцыя (гиперкальциемии).
• Золендроновая кіслата. Таксама ставіцца да трэцяга пакалення бисфосфонатов. Здольная выбарча ўздзейнічаць на касцяныя тканіны. Дзякуючы гэтаму эфектыўна прымяняецца для лячэння астэапарозу. Селектыўнае дзеянне золендроновой кіслаты на касцяную структуру заснавана на яе высокай роднасці да касцяной рашотцы, што забяспечвае выдатнае інгібіравання остеокластов. Яшчэ адна важная ўласцівасць дадзенага прэпарата - ярка выражаны супрацьпухлінны эфект. На аснове золендроновой кіслаты выпускаюцца папулярныя бисфосфонаты "Зомета", "Золендронат".
• Алендронат натрыю - гэта сродак з другога пакалення бисфосфонатов. З'яўляецца негормональные спецыфічным карэктарам метабалізму тканіны касцей, фармуе правільную структуру косткі. Паказана для прымянення пры астэапарозе як жанчынам, так і мужчынам.
• Ибандронат натрыю ( "Бонвива", "Бондронат", "Бонива" - бисфосфонаты, прэпараты, вырабленыя на яго аснове) - трэцяе пакаленне лекаў. Душыць актыўнасць остеокластов, не ўплываючы пры гэтым на іх колькасць. Не аказвае шкоднага ўздзеяння на адукацыю клетак костак, пры гэтым эфектыўна зніжае іх разбурэнне. Добра дапамагае жанчынам у постменопаузе як прафілактычны сродак ад пераломаў костак.

Прэпараты, якія не ўтрымліваюць азот

А цяпер гаворка пойдзе пра тое, што сабой уяўляюць бязазоцістыя бисфосфонаты. Прэпараты, назвы якіх вы зараз прачытаеце, ставяцца да першага пакаленню бисфосфонатов:

• "Клодронат". Перашкаджае як остеолизу, так і развіццю гиперкальциемии. Ўтварае складаныя сувязі з гидроксиапатитом касцяной тканіны, мяняе крышталічную рашотку і актыўна супрацьдзейнічае раз'яднанню малекул кальцыя і фасфатаў. Пры метастазах ў касцях тармозіць іх развіццё і блакуе нараджэнне новых утварэнняў.
• "Этидронат натрыю". Спрыяе аднаўленню касцей у жанчын з дыягназам "астэапароз". Прымяняецца таксама пры захворванні Педжета, гиперкальциемии і т. Д.
• "Тилудронат натрыю". Минерализует і умацоўвае касцяную тканіну, назапашваючы ў ёй малекулярныя злучэння фасфатаў і кальцыя, тармозіць разбурэнне костак. Прызначаецца пацыентам з дыягназамі "дэфармуе остеодистрофия" ці "хвароба Педжета", можа прызначацца замест гармонаў.

Бисфосфонаты - прэпараты, спіс якіх мы апублікавалі, - прадаюцца толькі па рэцэпце, т. К. З'яўляюцца моцнадзейнымі рэчывамі. Прымяняць іх па ўласным жаданьні можа быць небяспечна для здароўя! Памятаеце, што БФ - гэта не бяскрыўдныя вітаміны або біядабаўкі з кальцыем. Гэтыя лекі актыўна ўмешваюцца ў працэсы, якія адбываюцца ў арганізме, і пры недасведчаным ўжыванні могуць замест дапамогі прынесці шкоду.

Правілы прыёму

Лекі бисфосфонаты дастаткова цяжка засвойваюцца страўнікава-кішачны тракт, ўсмоктвальнасць іх абцяжараная. Таму інструкцыя настойліва загадвае піць гэтыя прэпараты выключна нашча, прыкладна за 30 хвілін да прыёму ежы - гэта правіла дапамагае усмоктванню актыўных лекавых рэчываў. Хворыя павінны ведаць, што дадзеная група медыкаментаў здольная выклікаць запалення і эрозіі ў розных аддзелах страўнікава-кішачнага гасцінца. Каб пазбегнуць падобных ускладненняў, пасля прыёму таблетак трэба старацца на працягу гадзіны не класціся, а знаходзіцца ў вертыкальным становішчы. Дазавання падбіраецца лечыць лекарам.

Звычайна пры прызначэнні бисфосфонатов лекар загадвае пацыенту яшчэ і ўжыванне ўнутр вялікіх доз кальцыя. Дык вось, адначасовы прыём таго і іншага выключаецца. Прэпараты, якія змяшчаюць кальцый, можна прымаць пасля прыёму бисфосфоната толькі па сканчэнні двух гадзін, і ніяк не раней. Яшчэ адна важная рэкамендацыя: БФ трэба запіваць ня гарбатай, малаком, сокам ці кава, а просты вадой (вялікай колькасцю).

Прымяненне бисфосфонатов пры опухолевых захворваннях

Пагаворым падрабязней пра лячэнне бисфосфонатами хвароб, якія суправаджаюцца ростам пухлін рознай прыроды. Узнікненне метастазаў у касцяных тканінах ідзе бок аб бок з рэцыпрокнай узаемадзеяннем паміж клеткамі пухліны і метабалічнай актыўнай касцяной тканінай. У сваю чаргу, дынамічнае развіццё метастазаў суправаджаецца адгезіяй опухолевых клетак да структурам костак, а таксама інвазіяй, праліферацыі і неоангиогенезом. Шматлікія даклінічныя даследаванні дазволілі навукоўцам зрабіць здагадку, што БФ інгібіруе кожны з пералічаных этапаў патагенезу.

У ходзе некалькіх даследчых праграм ацэньвалася ўплыў бисфосфоната "Клодронат" на развіццё метастазаў у касцяных тканінах ў жанчын з выяўленых на рак малочнай залозы. Былі атрыманы выдатныя вынікі: прэпарат дапамог знізіць частату адукацыі і росту новых метастазаў у касцяных тканінах пацыентак. У цяперашні час даследаванні ў гэтым кірунку актыўна працягваюцца. Бисфосфонаты пры метастазах ў косці сапраўды здольныя дапамагчы.

Злаякасныя пухліны часта суправаджаюцца гиперкальциемией (вызваленнем кальцыя з костак). Пры паразе метастазамі касцяной тканіны хуткая страта кальцыя адбываецца з-за разбурэння яе остеокластов. Акрамя гэтага, гиперкальциемия пры раку здольная паўстаць з прычыны ўздзеяння на пухліна пептыда. Далей узнікае актывацыя остеокластов, што і прыводзіць да гиперкальциемии. Гэты працэс ўскладняецца і паскараецца яшчэ і дзякуючы зніжэнню функцыі нырак.

Пералічаныя працэсы назіраюцца пры такіх злаякасных пухлінах, як плоскоклеточный рак, множныя миелома, рак малочнай залозы, нырачна-клеткавы рак і некаторыя віды лімфа. Пры гиперкальциемии, справакаванай на рак, найбольш дзейснымі лекамі з'яўляюцца бисфосфонаты для ўнутрывеннага ўліванні. Добра зарэкамендавалі сябе ў гэтых выпадках такія прэпараты-бисфосфонаты, як "Золендроновая кіслата" і "Памидронат".

Назіранні паказваюць, што ўжо праз некалькі дзён пасля пачатку ўвядзення пацыентам нутравенна дадзеных лекавых сродкаў канцэнтрацыя кальцыя ў крыві нармалізуецца, прычым эфект працягваецца на працягу досыць працяглых тэрмінаў (ад адной да двух тыдняў).

Спіс захворванняў, пры якіх паспяхова прымяняюцца бисфосфонаты

• Астэапароз.
• Миелома.
• Парушэнні адукацыі касцяных тканін.
• Захворванне Педжета (остеодистрофия дэфармуе).
• Першасны гиперпаратиреоз.
• Пухліны і метастазы ў касцяной тканіны, асабліва якія спалучаюцца з гиперкальциемией.

пабочныя эфекты

На жаль, актыўны лячэнне бисфосфонатами можа быць зусім не бяскрыўдным. Асабліва калі гаворка ідзе пра нутравенных уводзінах дадзеных лекаў. Яны могуць выклікаць наступныя негатыўныя пабочныя эфекты:

• Пры нутравенных уводзінах - гипокальцемию.
• Здольныя адмоўна ўплываць на ныркі, выклікаць інтаксікацыю.
• Часам прыём аміназмяшчальнымі биосфосфонатов правакуе развіццё остеонекроза сківіц.
• Спрыяюць развіццю язваў ў страваводзе і ў страўніку.
• Могуць выклікаць запор або дыярэю, у рэдкіх выпадках - цяжкасць пры глытанні.
• Агульнае недамаганне, слабасць, млоснасць.
• Мышачную боль.
• Праблемы са зрокам.
• Высыпанні на целе.

Так, усе гэтыя непрыемнасці здольныя выклікаць бисфосфонаты. Прэпараты, назвы якіх вы сустракаеце ў нашым артыкуле, нельга прызначаць сабе самастойна, каб незнарок не нанесці арганізму непапраўную шкоду. Мы наўмысна паўтараем гэта ў тэксце некалькі разоў! Мяркуючы па водгуках, якія можна прачытаць на розных форумах, людзі актыўна дзеляцца адзін з адным інфармацыяй аб тых ці іншых БФ і ахвотна рэкамендуюць іх навакольным. Гэта некалькі неэтычна. Прымаць падобныя моцнадзейныя лекавыя сродкі неабходна выключна па рэкамендацыі лечыць доктара і абавязкова пад яго наглядам.

Бисфосфонаты - водгукі лекараў і пацыентаў

Ці ведаеце вы, што кожны год, 20 кастрычніка, ва ўсіх краінах адзначаецца Сусветны дзень барацьбы з астэапарозу? Гэтая хвароба ў апошнія гады набывае сапраўды памеры эпідэміі. Хоць некаторыя спецыялісты лічаць, што актуальнасць праблемы астэапарозу некалькі перабольшаная, бо гэта захворванне не з'яўляецца само па сабе смяротным. І тым не менш працэнт асоб пажылога ўзросту, паміраюць пасля пералому шыйкі сцягна, што часта здараецца менавіта пры прагрэсавальным астэапарозе, вельмі вялікі. Таму вялікая колькасць людзей ускладае адмысловую надзею на бисфосфонаты. Водгукі пацыентаў, якія атрымалі дзякуючы гэтым лекаў надзею на выздараўленне, працятыя падзякай да лекараў і сучаснай фармакалогіі, якая змагла даць ім своечасовую дапамогу.

Доктар мёд. навук, прафесар і кіраўнік Навукова-клінічнага цэнтра астэапарозу Святлана Радзівонава лічыць, што сітуацыя з захворваннем астэапарозам ў Расеі досыць цяжкая. Вядомы лекар кажа, што ў нашы дні, калі харчаванне большасці людзей з'яўляецца непаўнавартасным (недахоп кальцыя), атрымліваюць масавае распаўсюджванне такія благія звычкі, як курэнне, ужыванне наркатычных сродкаў і алкаголю, а фізічная актыўнасць імкліва набліжаецца да нуля, многія маладыя людзі, у асноўным жанчыны, асуджаныя ў больш сталыя гады захварэць астэапарозам. Так што патрэба ў добрых дзейсных прэпаратах, якія дапамагаюць вылечыцца ад гэтай хваробы, вельмі вялікая.

Што тычыцца частага прызначэння лекарамі бисфосфонатов, то прафесар выказвае меркаванне, што гэта не заўсёды бывае апраўдана. Бисфосфонаты - прэпараты эфектыўныя, але перш чым выпісваць пацыенту той ці іншы рэцэпт, лекар павінен абавязкова ўлічваць такія фактары, як метабалізм касцяной тканіны і гамеастаз кальцыя. Пры непрадуманым і некантралюемым лячэнні бисфосфонатами могуць узнікнуць сур'ёзныя ўскладненні: фибриляция перадсэрдзяў, остеонекроз сківіцы, подвертельные пераломы сцегнавой косткі.

Мяркуючы па меркаванні паважанага доктара, бисфосфонаты не зьяўляюцца універсальнай панацэяй, да іх прымянення трэба падыходзіць з асцярожнасцю. Між тым на экранах тэлевізараў транслюецца праграма "Здароўе", дзе Алена Малышава з мілай усмешкай пераконвае гледачоў, што няма нічога прасцей, як лячыцца ад астэапарозу бисфосфонатами трэцяга пакалення. Не варта занадта давяраць рэкламнаму шоў. Некаторым людзям прыём БФ катэгарычна проціпаказаны. Напрыклад, хворым з цяжкімі захворваннямі нырак.

Зараз аб водгуках адносна таго, як дзейнічаюць бисфосфонаты пры метастазах ў косці. Меркаванне лекараў адназначна: гэтыя лекі сапраўды здольныя спыняць ў касцяных тканінах рост злаякасных клетак, што, безумоўна, дапамагае хворым пераадолець адзін з самых цяжкіх хвароб, які толькі існуе на свеце.

заключэнне

Цяпер вы ведаеце, што гэта такое - бисфосфонаты. Інструкцыя па іх ужыванню, выкладзеная тут, а таксама спіс лекавых сродкаў дадзены намі не ў якасці рэкамендацый і носяць выключна азнаямленчы характар - просім звярнуць вас на гэта асаблівую ўвагу! Пры сур'ёзных праблемах са здароўем не трэба займацца самалячэннем, самае лепшае - хутчэй звярнуцца да лекара, каб ён падабраў вам лячэбныя прэпараты. Жадаем усім багатырскага здароўя і шчасця!